原创 盐酸安罗替尼--晚期肺癌三线治疗的新选择
2019年10月29日 【健康号】 罗洁     阅读 9238

盐酸安罗替尼是一类小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物,对肿瘤生长和血管新生均有抑制作用,它的靶点有VEGFR、PDGFR、FGFR和c-Kit。对血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)所介导调控的三条肿瘤血管生成信号通路具有全面的抑制作用,同时对干细胞因子受体c-Kit也显示出很强的抑制活性。可以通过同时抑制血管新生和肿瘤生长达到抑制肿瘤进展的效果。安罗替尼半衰期较长(116±47h),体内暴露水平高,决定了该药物的特殊给药方式为连用两周停一周,8-12mg/天,口服即可。
安罗替尼的三期临床研究ALTER0303研究显示,与安慰剂相比,安罗替尼三线及以上治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)使PFS延长了近4个月,OS延长了3.3个月,且无论腺癌还是鳞癌患者,EGFR突变阳性或阴性患者都能从中获益。2018年5月,国家药品监督管理总局(NMPA)正式批准安罗替尼用于晚期NSCLC三线治疗,建立了晚期NSCLC三线治疗新标准,让中国晚期NSCLC患者有了更多的治疗选择。
ALTER1202研究是安罗替尼对比安慰剂治疗三线及以上小细胞肺癌(SCLC)的Ⅱ期临床研究,研究发现,与安慰剂相比,安罗替尼显示出非常好的临床获益,主要终点PFS延长了3.4个月,疾病进展风险降低81%。值得一提的是,亚组分析显示,所有亚组患者接受安罗替尼治疗均有显著PFS获益,尤其是脑转移和三线治疗的患者,获益也十分显著。2019年8月安罗替尼已经获批SCLC三线适应症,可以说是开辟了小细胞肺癌靶向治疗的先河。
该药的常见毒副作用包括:手足皮肤反应,高血压,高甘油三脂血症,蛋白尿,出血,甲减等,严重不良反应发生率约为15%,总体可以耐受。
  总而言之,随着医学的不断进步,新的抗癌药物和治疗方法层出不穷,要积极寻求医生的帮助,争取更好的生活质量和更长的生存时间。

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罗洁
副主任医师
上海市肺科医院上海市...
肺内科,肿瘤科
各种肺部疾病的诊断与鉴别诊断,肺部肿瘤的综合治疗与个体化治疗。
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