阿西替尼是第二代口服VEGFR-1、2、3选择性抑制剂，其可在纳摩尔药物浓度水平阻滞VEGFR受体，而对其他靶蛋白达到最小程度的抑制，在人体内具有较短的半衰期。一项III期随机试验（AXIS）比较了阿西替尼与索拉非尼用于治疗细胞因子或其他靶向药物治疗无效患者的疗效。该试验纳入了723例患者，随机接受阿西替尼治疗的患者，其中位无进展生存期从5个月提高到了7个月，改善达40.0%。阿西替尼组总体中位无进展生存期为6.7个月，索拉非尼组则为4.7个月（HR=0.67；95% CI: 0.54～0.81）。而细胞因子治疗无效患者的无进展生存期差异最为显著。对于舒尼替尼治疗无效的患者（阿西替尼组n=194，索拉非尼组n=195），阿西替尼组无进展生存期为4.8个月（95%CI，4.5～6.4），索拉非尼组则为3.4个月（95%CI，2.6～4.7）。AXIS试验显示，阿西替尼具有不低于3级的毒性作用，包括11.0%患者的腹泻、16.0%的高血压和11.0%的乏力。该研究初步确立了阿昔替尼作为转移性肾癌二线治疗的地位。然而，最近报道的总生存期分析显示：阿昔替尼组与索拉非尼组的总生存期相近，阿西替尼20.1个月，索拉非尼19.2个月，无显著性差异。