原创 葡萄膜炎常用药物(一)
2019年09月23日 【健康号】 侯习武

葡萄膜炎常用药物(一)

(说明:这些说明只是用来了解有关常识,病人不能被其中的毒副作用所恐吓,而简单地自己选择。这不是在买电脑,自己可以根据说明选配置,医生的建议应该是比较合理的。我们只是提供资料,千万不要误导您。郑州大学第一附属医院眼科中心侯习武

切记:疾病是可以治疗的,副作用是可以监测和预防,意外只是极少的,不治疗的危害比副作用的危害还要大!)

1.环磷酰胺

【药物名称】 环磷酰胺 【英文名称】 Cyclophosphamide (D) 【别    名】 环磷氮芥。ENDOxAN,CTx。 【医    保】 甲 【用法用量】 口服:50~100mg/次,2~3次/日,1疗程总量10~15g。静注:联盒用药1次500mg/m2,每周1次,连用2次,3~4周为1疗程。 【规    格】 粉针剂:0.2g/瓶,。 【功能主治】 在体内被活化,释放出氮芥基,从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成,排斥反应,移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血并多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。 【副 作 用】 骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。 【注意事项】 (1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激,应用时应多喝茶水。

2.环孢素的药物作用和毒副作用

【药物名称】 环孢素 【英文名称】 Ciclosporin 【说 明 书】 【别名】 环孢多肽A;环孢灵;环孢霉素A;赛斯平;山地明 ,环孢素,新山地明,环孢素A【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.
【适应症】 主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应,可与肾上腺皮质激素同用,也可用于一些免疫性疾病的治疗。
【用量用法】
口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释,温度最好为25℃。打开保护盖后,用吸管从容器内吸出所需山地明量(一定要准确),然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中(不可用塑胶杯),药液稀释搅拌后,立即饮用,并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用,确保剂量准确。用过的吸管放回原处前,一定要用清洁干毛巾擦干,不可用水或其他溶液清洗,以免造成山地明药液混浊。 静注法仅用于不能口服的病人,首次静脉注射量应在移植前4~12小时,每日每千克体重5~6mg(相当于口服量的1/3),按此剂量可持续到手术后,直到可以口服山地明为止。使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1:20至1:100浓度,缓慢地于2~6小时内滴完。
【注意事项】
1.肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。 2.肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。 3.神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。 4.胃肠道:厌食、恶心、呕吐。 5.用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。 6.有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药,严重者静注肾上腺素和给氧抢救。 7.1岁以下儿童不宜用。
储存、有效期
【规格】口服液:每毫升100mg×50ml 丸剂:25mg、100mg。 静滴剂:每毫升50mg,5ml×10 支.
 

【药物名称】 环孢素 【英文名称】 Ciclosporin 【别    名】 环孢霉素A,新山地明,新赛斯平。 【医    保】 甲 【用法用量】 口服:器官移植,在移植手术前4~12hr每日口服14 ~17.5mg/kg,按此剂量可持续到手术后1~2周,然后根据需要,每周减少5%,直至维持量每日5~10mg/kg,同时给激素辅助治疗。自身免疫病:始量:每日5mg/kg,可增至每日10mg/kg。 【规    格】 胶囊剂:10mgx60粒/盒,;25mgx50粒/盒,(新山地明胶囊),(新赛斯平胶囊);100mgx50粒/盒,。 【功能主治】 免疫抑制作用强,对骨髓毒性很小的药物。通过抑制T淋巴细胞功能,选择性阻止淋巴激活素基因的转录,干扰原信息的传递,抑制白细胞介素~2,γ~干扰素和其它免疫传递因子的释放, 能影响体液免疫和细胞免疫。主要用于肾、肝及心脏移植的抗排异反应。亦试用于自身免疫病如红斑狼疮、胆汁性肝硬化、眼色素层炎、牛皮癣等。 【副 作 用】 肾毒性(如肾小球血栓形成、肾小管受阻、线粒体肿胀、蛋白尿、管型尿等)、肝毒性(如低蛋白血症、高胆红素血症、转氨酶升高等)、神经系统反应(如运动性脊髓综合症、小脑样综合症、精神紊乱、震颤等)、胃肠道反应、高血压、多毛症、严重过敏反应等。 【注意事项】 (1)肝、肾功能不全者、孕妇慎用、1岁以下儿童不宜用。(2)口服液应以牛奶、巧克力或桔子汁稀释,吸取量一定要准确,放入玻璃杯经稀释后立即饮用,并以牛奶等清洗玻璃杯后饮用。(3) 应用时宜监测血药浓度,并实行个体化给药。(4)本品经肝代谢,凡能影响肝药酶活性的药物均可影响本品代谢,如红霉素、交沙霉素、酮康唑、H2受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、雄激素、口服避孕药均可使本品代谢降低、血浓增加。(5)卡马西平苯妥英钠苯巴比妥、异烟肼、利福平等能加速本品代谢。(6)氨基糖苷类抗生素、复方新诺明、两性霉素B、头孢菌素、氮芥、非甾体抗炎药、甘露醇、速尿等都有可能加重肾毒性。(7)禁与钙剂、储钙利尿剂盒用,避免进食含钙量高的食物及接种疫苗。

3.硫唑嘌呤的药物作用和毒副作用

【药物名称】 硫唑嘌呤 【英文名称】 Azathioprine 【说 明 书】 【别名】 氮杂硫代嘌呤;咪唑巯嘌呤;依木兰;义美仁 ,硫唑嘌呤【外文名】Azathioprine ,Imuran, AZP
【适应症】
硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排异,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮,自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效不及环磷山胺。由于其不良反应仍较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首选药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。
【用量用法】
口服:每日每千克体重1~4mg,一般每日100mg可连服数月。用于器官移植:每日每千克体重2~5mg,维持量每日每千克体重0.5~3mg。
【注意事项】
1.毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10日后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。肾功能不全病人应适当减量,肝功能损害者禁用。 2.可能致畸胎,孕妇慎用。此外,尚可诱发癌瘤。
【规格】 片剂:每片100mg。
 

【药物名称】 硫唑嘌呤 【英文名称】 Azathioprine (D) 【别    名】 依木兰,IMURAN。 【医    保】 甲 【用法用量】 口服:胶囊剂:每日1~4mg/kg,一般50mg/次,2次/日,可连服数月。用于器官移植:移植前2~5日,每日2~5mg/kg,移植日6mg/kg,分2~3次,以后渐减至维持量每日1~2 mg/kg。片剂:1日2.0~2.5mg/kg,疗程视病情及毒性反应而定。用于肾移植,1日2~5mg/kg。 【规    格】 片剂:50mgx100片/盒,; 50mgx60片/盒, 。 【功能主治】 在体内分解为巯嘌呤而起作用。能抑制细胞DNA的合成, 从而抑制淋巴细胞的增殖,产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强,抑制B淋巴细胞的剂量要大得多。主要用于异体器官移植时抑制免疫排斥,多与皮质激素盒用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG)疗效较好。亦可用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾玻 【副 作 用】 大剂量及用药过久可有严重骨髓抑制,可致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血。亦有食欲减退、恶心、呕吐、中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿及神经症状等。 【注意事项】 (1)白细胞减少,肝功能损害者忌用,肾功能减退者宜减量慎用。(2)可致畸和致癌。(3)用药期定期查血象。(4)别嘌醇可抑制本品代谢,盒用时本品用量减少1/4~1/3。(5) 用于器官移植者易发生继发性感染。

4.泼尼松(强的松)(俗称激素)的药物作用

  【药物名称】 泼尼松 【英文名称】 Prednisone 【说 明 书】 【别名】 强的松;去氢可的松 ,泼尼松 【外文名】Prednisone
【药理作用】 抗炎、抗过敏作用强,水钠潴留副作用小。
【适应症】
主要用于各种急性严重细菌感染,严重过敏性疾病,胶原性疾病(红斑狼疮、结节性动脉周围炎等),风湿病、类风湿性关节炎、肾病综合征,严重支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不全症、剥脱性皮炎、天皰疮、神经性皮炎、湿疹等。
【用量用法】
口服:用于治疗过敏性、炎症性疾病,成人开始每日15~40mg,需要时可增加到60mg,分次服用,病情稳定后逐渐减量。维持量每日5~10mg。
【不良反应】 长期大量服用引起柯兴氏征,诱发神经精神症状以及消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制、并发和加重感染。
【注意事项】
本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才能有效,故严重肝功能不良者不宜使用,其余同氢化可的松。 与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用,应适当调整剂量。
【规格】 片剂:5mg/片。
 

【药物名称】 泼尼松 【英文名称】 Prednisone (C) 【别    名】 强的松。 【医    保】 甲 【用法用量】 口服:一般5~10mg/次,10~60mg/日。治疗急性白血并恶性肿瘤,60~100mg/日。自身免疫病:40~60mg/日,病情稳定后逐渐减量。器官移植:术前1~2天开始100mg/日,术后一周改为60mg/日,以后逐渐减量。 【规    格】 片剂:5mgx100片/瓶,。 【功能主治】 有影响糖代谢、抗炎、抗过敏、抗毒、抗恶性淋巴组织疾病的作用,但水、钠潴留作用及促使钾排泄作用较校用于各种急性严重细菌感染、严重过敏性疾并肾上腺皮质功能减退症、结缔组织并严重的支气管哮喘、皮炎等过敏性疾并急性白血并恶性淋巴瘤等,亦用于各种自身免疫性疾病及防止器官移植时的排斥反应。 【副 作 用】 同氢化可的松,但较校 【注意事项】 (1)高血压、糖尿并胃与十二指肠溃疡、精神并 骨质疏松症、青光眼等患者慎用。(2)结核并急性细菌性或病毒性感染患者应给予适当的抗感染治疗。(3) 本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松或氢化可的松才有效,故肝功不良者不宜应用。(4) 不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。(5)长期服用,停药时应逐渐减量。

5.甲氨碟呤的药物作用和毒副作用

【药物名称】 甲氨碟呤 【英文名称】 Methotrexate 【说 明 书】 【作用用途】为抗叶酸类抗代谢药。有很强的免疫抑制作用。选择性作用于增殖中的细胞,阻止免疫母细胞分裂增殖。对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。也具有较强的抗炎作用。在抗原刺激同时或1~2日后作用最强。主要用于自身免疫性疾病如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮和皮肌炎等。【用法用量】口服:每日2~5mg,分2~3次用,7~10日为一疗程。静注:每次25~50mg,每周1次。显效后改为每月25~50mg。
【规格】片剂:2.5mg、5mg、10mg。注射剂:5mg、10mg、25mg、50mg。
【注】参见"甲氨蝶呤".
 

【药物名称】 甲氨蝶呤 【英文名称】 Methotrexate (x) 【别    名】 氨甲蝶呤,美素生。MTx。 【医    保】 甲 【用法用量】 白血病:口服每日0.1mg/kg,1次口服,一般有效疗程的安全剂量为50~150mg,,总剂量应视骨髓情况而定。鞘内注射10 ~15mg/次,每5~14日1次,共5~6 次。绒毛膜上皮癌成人10~30mg/次口服或肌注, 1次/日,连用5日,以后视病情而定。实体瘤:静注,10~20mg/次,每周2次,连续6周为1疗程。 【规    格】 片剂:2.5mgx100片/盒,。粉针剂:5mg/瓶,。 【功能主治】 抑制二氢叶酸还原酶,影响四氢叶酸生成,从而使DNA和RNA合成受阻。主要作用于S期。用于各种急性白血并绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤。 【副 作 用】 骨髓抑制、口腔炎、胃炎、腹泻、恶心、呕吐、严重时可便血。此外还可引起肝、肾功能损害、脱发、皮炎、色素沉着、月经延迟、生殖机能减退,妊娠早期可致畸胎,鞘内注射可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍。 【注意事项】 (1)肝肾功能不全者及孕妇忌用。(2)用药期间常查血象。

 6.瘤可然说明

 

   【药品名称】
留可然 片剂
Leukeran

【制造商】
英国葛兰素

【成分】
苯丁酸氮芥 Chlorambucil

【药物分类】
抗肿瘤药

【包装/剂型】
片剂 2mg x 25 片 

【适应症】
何杰金氏病,数种非何杰金氏淋巴瘤,慢性淋巴细胞性白血病,瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症,晚期卵巢腺癌及某些乳腺癌。

【用法用量】
单药治疗的常用量为100-200 ug/kg/日,持续治疗4-8周。维持治疗时可减少每日剂量或采用间歇给药。成人瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症 初始剂量为6-12 mg/日,直至白细胞减少,以后剂量减至2-8 mg/日,疗程根据病情而定。卵巢癌 单药治疗 :200-300 ug/kg/日,疗程4-6周。维持剂量200 ug/kg/日,疗程2-4周,每疗程间隔2-6周。晚期乳腺癌 单药剂量为200 ug/kg/日,用药6周。可与强的松龙联合使用,用药时间可以超过4-6周。也可以按5-7.5 mg/m2/日的剂量与氨甲喋呤、5-氟尿嘧啶和强的松联合应用。参阅说明书。

【不良反应】
骨髓抑制,胃肠道不良反应。偶见肺间质严重纤维化,肝功能损害,发热,皮肤过敏,外周神经病变,间质性肺炎,膀胱炎。

【注意事项】
近期接受放疗和其它细胞毒性药物治疗的病人不宜用本药。当出现骨髓淋巴细胞浸润或骨髓再生不良时,每日剂量不应超过100 ug/kg。肝肾功能不良的病人及妊娠期妇女慎用。
【禁 忌】
凡有严重骨髓抑制、感染者禁用,有痛风病史、泌尿道结石者慎用。对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,故早孕妇女禁用。

 

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    商品名瘤可然、留可然

    药物别名苯丁酸氮芥

    治疗分类:化学治疗

    适应症:

   何杰金氏病、数种非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤细胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。留可然对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。

  用法用量:

   杰金氏病:作为单药治疗的标准剂量为0.2毫克/公斤体重/日,持续治疗4至8周。留可然通常与其它抗肿瘤药物联用并有数种不同组方。该药还可以作为氮芥nitrogen mustard的代用药,它的毒性作用较氮芥小,但疗效与之类似。

  非何杰金氏淋巴瘤:作为单药治疗,开始剂量为0.1~0.2毫克/公斤体重/日,持续治疗4至8周;维持治疗时可以减少每日的剂量或采用间歇治疗。留可然可以用于治疗晚期播散性的和放疗后复发的淋巴细胞性淋巴瘤。对于晚期非何杰金氏病淋巴细胞淋巴瘤,单独使用苯丁酸氮芥治疗和联合化疗没有明显的区别。
  慢性淋巴细胞性白血病:当病人已有明显症状或由外周血象指示证明已有损害骨髓功能(不是骨髓衰竭)时开始用留可然治疗。留可然的的开始剂量为0.15毫克/公斤体重/日直至白细胞总计数降至10,000/微升(mcl)。第一个疗程结束后四周可以再次进行治疗,剂量为0.1毫克/公斤体重/日。

  一部分病人经过大约两年的治疗,血液中白细胞数量可降至正常范围,增大的脾脏和淋巴结也触诊不到,并且骨髓中的淋巴细胞比例降至20%以下。病人如果有骨髓功能衰竭的表现应首先用强的松龙prednisolone治疗,待有骨髓再生表现后方可开始用留可然。以间歇疗法与每日用药治疗比较的结果显示,两治疗组在疗效及不良反应发生频率方面无显著差异。
  Waldenstrom氏巨球蛋白血病:留可然是治疗的首选药物,推荐的开始剂量为6至12毫克/日,直至白细胞减少,以后剂量减至2至8毫克/日,治疗时间随病情而定。
  卵巢癌:单一药物治疗标准量为0.2毫克/公斤体重/日,4至6周。也可以用0.3毫克/公斤体重/日直至白细胞减少。维持剂量用0.2毫克/公斤体重/日,并且白细胞可维持在4,000/立方毫米以下。实际应用时,维持疗程可以用药2-4周,每疗程间相隔2~6周。
  晚期乳腺癌:单药标准量为0.2毫克/公斤体重/日,用药6周。留可然可以与强的松龙prednisolone联合使用,其用量为14至20毫克/日,不需要考虑体重:如果无严重抑制造血的功能,用药时间可以超过4~6周。留可然也可以按5~7.5毫米/平方米体表面积/日的剂量与氨甲喋呤methotrexate、5-氟尿嘧啶 5-fluorouracil和强的松龙prednisolone联合应用。
  小孩:留可然可以用于治疗小儿的何杰金氏病和非何杰金氏淋巴瘤。剂量的计算方法与成人相同。

  禁忌症:鉴于适应症是严重的疾病,故无绝对禁忌症。

  注意事项:

   留可然是一种较强的细胞毒类药物,仅在有经验的医生指导下方可用药。外层无缺损的药片无危险性,但不可以分割留可然药片。

  监测:由于留可然可以造成不可逆转的骨髓损害,在治疗期间应密切监测血球计数。

  留可然的治疗剂量主要抑制淋巴细胞,对中性白细胞、血小板和血红蛋白的作用较小。在中性白细胞刚开始下降时不必停留可然,但须紧记,停药后中性白细胞的下降仍要持续10天或更长的时间。在近期曾接受放射治疗和其它细胞毒类药物治疗的病人不宜用留可然。当出现骨髓淋巴细胞浸润或骨髓再生不良情况时,每日剂量不应超过0.1毫克/公斤体得。
  肾功能损害的病人:由于氮质血症增加骨髓抑制作用,用药时在监测上更应加倍注意。
  肝功能损害的病人:留可然的代谢作用仍在研究当中,对于明显地有肝功能损害者,用药剂量应减少。

  突变和致癌作用:苯丁酸氮芥可以造成男性染色单体或染色体的破坏。已有报告表明应用苯丁酸氮肥芥治疗慢性淋巴细胞性白血病后发生了急性白血。然而,人们仍不清楚这种急性白血病是疾病必须的自然历程或是化疗所致。把接受与不接受烷基化剂治疗的卵巢癌病人作比较,结果表明,病人使用包含苯丁酸氮芥的烷基化剂后明显地增加急性白血病的发病率。长期应用苯丁酸氮芥进行联合治疗的乳腺癌病人也有少数发生骨髓细胞性白血病,所以当使用苯丁酸氮芥时应权衡治疗效果与引致白血病的危险。

  药物交互作用:

   动物实验显示病人接受苯丁唑酮phenylbutazone时需减少苯丁酸氮芥的剂量,因苯丁唑酮加强苯丁酸氮芥的毒性。

  妊娠期和哺乳期的应用:

   对生育能力的作用:苯丁酸氮芥可能会抑制卵巢的功能,同时也有使用该药后引起闭经的报告。此药还可以引起精子缺乏症,但据估计药物总剂量至少到400毫克才有这样的作用。有些报告认为,淋巴瘤病人接受总剂量410至2600毫克苯丁酸氮芥治疗后,精子生成能力仍可以有不同程度的恢复。
  致畸作用:与其它细胞毒类药物一样,留可然有潜在的致畸作用。在妊娠期间,特别是妊娠的首三个月应尽可能避免使用苯丁氮芥。对任何病例来说,都应该同时慎重权衡可能对胎儿带来的危害和母亲的收益。如其他接受细胞毒类药化疗的病人,病人及其伴侣需获得足够的避孕指导建议。
  哺乳期:接受留可然的母亲不应授乳。

  不良反应:

   最常见的副作用是骨髓抑制。虽然这种作用经常发生,但若及早停药是可逆转的,不过也有发生不可逆转的骨髓功能衰竭报告。胃肠道副作用如恶心、呕吐、腹泻和口腔溃疡是不常见的,其他的副作用也可能出现,但是通常是在药物剂量过大时出现。慢性淋巴细胞性白血病经过长时间的苯丁酸氮芥治疗有发生严重的间质性肺纤维化的报告,但是停药后这种纤维化是可逆转的。也有该药引起肝脏中毒与黄疸的报告。皮疹不常见,但在极罕见情况下会进一步恶化,出现Stevens-Johnson综合症及毒性上皮坏死溶解。
  其它不良反应的报告包括:发热、皮肤过敏、外周神经病变、间质性肺炎和无菌性膀胱炎。据报告,肾病综合症的小儿患者使用苯丁酸氮芥后曾发生癫痫,成人也发生过与剂量有关的局限性癫痫。

  作用方式:

   苯丁酸氮是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,由高度反应的ethylenimonium radical组成物产生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁,从而妨碍该细胞的复制。
  

    贮   存:贮存于2度至8度的干燥环境中。

  规   格:2mg*25片
 

  进口药品注册证号:

  生产企业:英国葛兰素

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