对那些需要在短时间内达到有效浓度的药物可以采取首剂加倍的给药方式。同时要求药物的治疗窗范围大，不会因为迅速升高的血药浓度引起中毒。一般来说，需要「首剂加倍」的多是抗菌药（但也不是所有的抗菌药都需要「首剂加倍」）。常见的有：

磺胺类的抗菌药，如复方新诺明；

四环素类，如米诺环素、多西环素；

替考拉宁；

广谱抗真菌药物，如伏立康唑、氟康唑等；

替加环素。

抗菌药物首剂加倍，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，能够更快地起到杀菌抑菌的作用。如果首剂不加倍，抗菌药物不能迅速达到有效浓度，一方面给细菌、真菌等的繁殖留下时间延误疾病治疗，另一方面还容易引起细菌耐药。