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1855年Thomas Addison及其同事报到了爱迪生病,20世纪20年代人们认识到肾上腺皮质对于维持人体功能的重要性。随着医学的进步,逐渐我们知道束状带产生糖皮质激素,球状带产生盐皮质激素。
肾上腺皮质激素类药物的基本结构为甾核,其共同的结构特点是保持其生理功能所必须甾核A环的C4、5之间有一双键,C3上有酮基,C20上有一碳基。糖皮质激素的结构特征是在甾核D环的C17上有α羟基,而在C环的C11有氧(如可的松)或羟基(如氢化可的松),这类激素对糖代谢的影响及抗炎作用较强,而对水、盐代谢的作用较弱。
糖皮质激素的组成:
1)引入双键:如将1位和2位之间改成不饱和的双键,则可的松称为泼尼松(强的松),而氢化可的松则成为泼尼松龙(强的松龙),其抗炎作用和对糖代谢的影响增加4-5倍,而对电解质的代谢影响减小。
2)引入氟:若在氢化可的松9α位上引入氟,即成为氟氢化可的松,其抗炎作用叫前者约提高10倍,而水钠潴留的作用也增强。若在6α和9α位上都引入氟如氟轻松,其抗炎作用与水钠潴留作用也显著增加。
3)引入甲基:若在6α位引入一甲基,抗炎作用增强,体内分级延缓。如泼尼松在6α位引入一甲基形成抗炎作用更强的甲泼尼龙。在氟氢可的松的16β位引入甲基,即成为倍他米松;在其16α位引入甲基,则变成地塞米松;二者的抗炎作用显著增强,作用持续时间延长,但对水钠潴留影响小。
4)引入羟基:若在16α位引入羟基,如9α-氟-16α-羟泼尼松即曲安西龙(去炎松),其抗炎作用加强,而水钠潴留作用无变化。
糖皮质激素口服、注射均可吸收,在肝脏分布较多,主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,故肝肾功能不全或剂量多大可使半衰期延长;甲状腺功能亢进时,肝脏灭活皮质激素加速,使半衰期缩短。多说糖皮质激素在48小时内从尿液排泄。
最后,了解常见糖皮质激素分类,短效:氢化可的松、可的松;中效:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙;长效:地塞米松、倍他米松。
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