原创 血脂那些事儿(八)
2020年08月11日 【健康号】 刘红巾     阅读 7947

三、 新型调脂药物

近年来在国外已有3种新型调脂药被批准临床应用。

1. 微粒体甘油三酯转移蛋白抑制剂洛美他派(lomitapide,商品名为 Juxtapid)于 2012 年由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,主要用于治疗家族性高胆固醇血症。可使LDL-C降低约 40%。该药不良反应发生率较高,主要表现为转氨酶升高或脂肪肝。

2. 载脂蛋白 B100 合成抑制剂米泊美生( mipomersen)是第2代反义寡核苷酸,2013 年FDA批准可单独或与其他调脂药联合用于治疗家族性高胆固醇血症。作用机制是针对 Apo B 信使核糖核酸转录的反义寡核苷酸,减少 VLDL 的生成和分泌,降低 LDL-C 水平,可使 LDL-C 降低 25%。该药最常见的不良反应为注射部位反应,包括局部红疹、肿胀、瘙痒、疼痛,绝大 多数不良反应属于轻中度。

3.前蛋白转化酶枯草溶菌素 9\kexin9 型(PCSK9)抑制剂是肝脏合成的分泌型丝氨酸蛋白酶,可与 LDL 受体结合并使其降解,从而减少LDL受体对血清LDL-C的清 除。通过抑制 PCSK9,可阻止 LDL 受体降解,促进 LDL-C 的 清除。研究结果 显示PCSK9抑制剂无论单独应用或与他汀类药物联合应用均明显降低血清LDL-C水平,同时可改善其他血脂指标,包括 HDL-C, Lp(a)等。欧盟医管局和美国 FDA 已批准 evolocumab 与 alirocumab 两种注射型PCSK9 抑制剂上市。初步临床研究结果表明,该药可使 LDL-C 降低 40%~70%,并可减少心血管事件。至今尚无严重或危及生命的不良反应报道。国内尚处于临床试验阶段。


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刘红巾
主任医师
空军特色医学中心
神经内科,神经内科门...
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