喹硫平使用九大问题汇总
2019年01月08日 【健康号】 彭冬根     阅读 16442


1、一般信息

喹硫平是一种非典型抗精神病药(SGAs),可同时阻断DA及5-HT受体。1997年,喹硫平于美国上市,当时仅被批准治疗精神分裂症。随后数年内,该药显示出与其他SGAs类似的、针对急性躁狂的疗效。2006年,FDA批准喹硫平普通剂型治疗双相抑郁及躁狂,以及与锂盐或双丙戊酸联合用于双相障碍的维持治疗。

然而,该药并未被批准用于儿童及青少年;若使用该药治疗儿童精神障碍患者,则属于超适应征使用。

全球范围内,喹硫平原研药的剂型包括:普通剂型(片剂):25mg、50mg、100mg、200mg、300mg、400mg;缓释剂型(XR片剂):200mg、300mg、400mg。

2、推荐起始剂量及滴定方法?

▲精神分裂症:对于原研药而言,建议起始剂量25-50mg,每天两次;每1-2天增加25-50mg/d,目标剂量300-400mg/d,分两次服用。数周后若有必要,可继续加量至最大800mg/d。该药的治疗剂量范围较宽,150-800mg/d均可能有效。

▲双相抑郁发作:建议第1天睡前服用50mg,第2天100mg,第3天200mg,第4天300mg,依此类推。

▲双相躁狂发作:通常起始剂量为100mg,分两次使用,迅速加量,第4天时达到400mg/d;如有必要,则以200mg/d为单位加量,第7天时达到最大剂量800mg/d。躁狂症状改善后,喹硫平既可单药治疗,也可与其他心境稳定剂联用,如双丙戊酸盐。维持治疗期间可能需要调整剂量,以找到足以预防复发的最低有效剂量。

对于老年人或共病躯体疾病(如肝病)的患者,用药宜更为谨慎,采用更低的起始(如25mg/d)及目标剂量,缓慢滴定(每天加量25-50mg)。

3、主要副作用?如何处理?

▲困倦及头晕:为喹硫平最常见的副作用,日间困倦常对患者构成困扰。可以将全天剂量分为两份,睡前服用较大的一份。例如,若总剂量为300mg/d,则可以考虑睡前服用200mg/d,晨起服用100mg/d。

▲体重增加:服用喹硫平时较为常见。该药可增进食欲,进而导致一些潜在的代谢改变,包括糖尿病、胆固醇及脂类水平升高等,另外也可能影响治疗依从性。一旦出现这种情况,应教育患者不要急于停药,而应与医生沟通。一般情况下,饮食及锻炼即可有效管理体重增加,无需停用喹硫平。

▲直立性低血压:喹硫平可阻断姿势改变所引发的代偿反应(血管收缩),导致血压的一过性下降,引发头晕。应教育老年人及同时服用降压药的患者勿起身过猛,以允许身体逐渐适应姿势改变。

▲肝酶升高:少数患者(6%)可能出现一过性、无症状的肝酶升高。结论显示,这一现象往往是暂时的,且并不严重。然而,使用喹硫平治疗前及治疗过程中,应对肝功能进行周期性检测。

▲锥体外系反应(EPS):相比于第一代抗精神病药,喹硫平发生EPS的风险很低,包括肌肉强直、震颤、不安、面具样表情、拖曳步态等,有的患者可能体验到安静的坐不能。一旦出现,可考虑降低剂量,或联用拮抗药物(如抗胆碱能药物)。

▲迟发性运动障碍(TD):TD一般认为是难以逆转的。一般认为,TD风险随着抗精神病药治疗时长及累积剂量的增加而升高。包括喹硫平在内的SGAs诱发TD的风险显著低于第一代抗精神病药。

4、对糖代谢的影响如何?

SGAs往往与血糖调节异常相关,尤其是氯氮平和奥氮平。作为另一种“平”类药物,喹硫平同样可能升高血糖,在某些个案中可能导致糖尿病。尽管糖代谢异常和糖尿病往往与体重增加相关,但一些患者可能在体重未明显增加的情况下发展为糖尿病。体重增加较多的患者对药物的代谢副作用更为易感。

服用喹硫平的患者,尤其是具有糖尿病家族史者,应对这一副作用有所警觉,并在服药期间定期监测血糖。

5、妊娠/哺乳安全性如何?

喹硫平原研药尚未针对妊娠期女性探讨安全性。动物研究中,该药对胎儿发育可能有影响,但人类研究的数量及质量均有所欠缺。然而,动物研究并不总是能很好地预测人类的情况。尽管最近有研究显示,妊娠早期暴露于第二代抗精神病药导致重大畸形的风险并不显著升高,但权衡利弊仍是必需的。怀孕或即将怀孕的患者应就此话题与医生展开探讨。部分患者在停药后可能复发,此时可能需要重新用药,或换用另一种药物。

正在哺乳中的母亲不应服用喹硫平,因为小量药物可能通过乳汁进入胎儿体内。若停药不现实,那么患者不应开始哺乳,已经开始的哺乳则应中断。

6、与哪些药物联用时应小心?

喹硫平主要经由CYP3A4代谢,该药及其代谢产物对CYP1A2、2C9、2C19、2D6及3A4有较弱的抑制作用。与一些药物联用时,喹硫平与联用药物的血药浓度可能发生改变;此外,喹硫平的副作用可能与其他药物的药理学效应相叠加。喹硫平与以下药物联用时须多加小心:

▲降压药:喹硫平与降压药联用,可能升高直立性低血压的风险;

▲中枢神经系统抑制剂:具有镇静效应的药物,包括巴比妥类、苯二氮䓬类、麻醉镇痛剂及抗组胺药,可能增强喹硫平的镇静效应。

▲抗真菌药:如酮康唑氟康唑伊曲康唑。此类药物为CYP3A4的强抑制剂,可抑制喹硫平的代谢,升高后者的血药浓度,导致副作用的增加;

卡马西平及苯妥英:可降低喹硫平的血药浓度,导致其疗效下降;

▲乙醇:可能损害思维、判断及协调能力。

7、过量安全性?

喹硫平过量的常见临床表现包括极度镇静、直立性低血压、意识混乱、心跳过速或不规律、肌肉强直及惊厥。转归取决于药物剂量,以及是否与其他药物联用。先前有个案报告,患者服用10g喹硫平,事后完全康复,未遗留后遗症。

任何可疑的药物过量均应作为急症,包括喹硫平。该药无特异性的解毒药物,主要处理方式包括开辟气道,保证氧供,监测心血管功能等。另外,应试图获取患者吃剩的药物包装,以估计患者所服用的剂量。

8、漏服一次怎么办?

▲若离下一次服药时间尚早,应在意识到漏服后尽早补上应服的剂量;

▲若已接近下一次服药时间,则跳过本次剂量,继续常规服药。勿服用“双份”的剂量。

9、饭前还是饭后吃?

喹硫平的吸收代谢受食物影响较小,饭前饭后服用均可。

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彭冬根
主治医师/研究员
平江县精神病医院
精神科
任精神科多年,通过全科医生培训,擅长精神疾病长程治疗,情感障碍,焦虑症,抑郁症,双相障碍,... 更多
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