抗生素临床分类及其特点一文读懂!
2018年02月25日 【健康号】 白兴万

β-内酰胺类抗生素

机制:作用于青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细菌细胞壁合成。

1青霉素类

★窄谱青霉素类:青霉素G(PenicillinG)。

临床应用:G 球菌、G 杆菌、G-球菌、螺旋体菌。

不良反应:

(1)变态反应:最常见的不良反应,皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应,如出现,肾上腺素0.5-1.0mgim或iv±糖皮质激素、抗组胺药。

(2)赫氏反应:青霉素G治疗梅毒螺旋体时,大量病原体杀死后释放物质,引起寒战、发热、肌痛、心跳加快。

★耐酶青霉素类:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。

特点:本类要不易被青霉素酶水解,适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染,但金葡菌一旦对此药物耐药,则与β-内酰胺酶无关,系产生了新的PBPs,如PBP2a,称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。

★广谱青霉素类:氨苄西林(注射、口服),阿莫西林(口服)。

特点:耐酸、可口服、但不耐酶。

★抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂(口服)。

★抗G-杆菌青霉素类:美西林、替莫西林、匹美西林(口服)。

2头孢菌素类

第一代:头孢拉定(注射、口服)、头孢氨苄(口服)、头孢唑林。
第二代:头孢克洛(口服)、头孢呋辛、头孢西丁。
第三代:头孢哌酮、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢克肟(口服),其中头孢哌酮、头孢曲松主要经肝胆系统排泄。
第四代:头孢匹罗、头孢吡肟。

表1头孢菌素抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性
★其他β-内酰胺类

碳青霉烯类:亚胺培南(亚胺硫霉素),加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。

临床应用:G 、G-、厌氧菌、MRSA。

★β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。

2大环内酯类抗生素

机制:与核糖体50s亚基结合,阻止肽链的延长。

代表药物:罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素。

临床应用:与青霉素相似而略广,支原体、衣原体、青霉素过敏者。

3林可霉素类抗生素

机制:与大环内酯类相同。

代表药物:林可霉素、克林霉素。

临床应用:主要用于厌氧菌,对金葡菌引起的骨髓炎首选。

4多肽类抗生素
机制:阻碍细胞壁合成。

代表药物:万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。

临床应用:对G 菌强大杀菌作用,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)作用为显著。

不良反应:耳毒性、肾毒性。

5氨基糖苷类抗生素

机制:抑制细菌蛋白质合成(起始、延长、终止阶段均可),还能破坏细菌胞浆的完整性。

代表药物:链霉素(鼠疫首选)、庆大霉素(常用)、卡那霉素、阿米卡星(半合成)。

临床应用:对G-杆菌具有强大杀菌主要,链霉素、卡那霉素对结核菌有效。

不良反应:耳、肾毒性,神经肌肉麻痹、过敏反应。

耐药机制:产生钝化酶,如乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶。

6四环素类抗生素

机制:与核糖体30s亚基结合,阻止肽链的延长。

代表药物:四环素、土霉素、多西霉素(首选)、米诺环素。

临床应用:广谱,但耐药菌株明显增加。

四环素首选治疗立克次体感染(斑疹伤寒、Q热、恙虫病),支原体感染(肺炎)、衣原体感染(鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿)、螺旋体(回归热、梅毒、钩体病)。

不良反应:二重感染,对骨骼和牙齿生长的影响,如四环素牙。

7氯霉素类抗生素

机制:与核糖体50s亚基结合,阻止肽链的延长。

代表药物:氯霉素、甲砜霉素

临床应用:

(1)耐药菌诱发的严重感染:无法使用青霉素的脑膜炎;
(2)伤寒:首选氟喹诺酮类或第三代头孢,而次类作为备用药;
(3)立克次体感染。

因对造血系统产生致命的毒性作用,应严格掌握其适应症。

不良反应:

(1)血液系统毒性:可逆性血细胞减少、再障;
(2)灰婴综合征:循环呼吸衰竭、进行性血液下降,皮肤苍白和发绀。

8人工合成抗生素

1喹诺酮类

机制:抑制DNA回旋酶,阻碍DNA合成。

代表药物:诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星

临床应用:广谱,伤寒、痢疾首选。

不良反应:胃肠道反应、中枢神经毒性、光过敏反应(光毒性)、心脏反应:QT间隙延长、软骨损害。

禁忌人群:儿童(18岁以下)、孕妇、哺乳妇女。

2磺胺类

机制:抑制叶酸合成必备的二氢叶酸合成酶、四氢叶酸合成酶。

代表药物:磺胺甲噁唑(新诺明),复发新诺明:新诺明 甲氧苄胺;柳氮磺吡啶(SASP)。

临床应用:新诺明用于治疗普通型流行性脑脊髓炎等,SASP用于治疗溃疡性结肠炎。

9附

G 球菌:溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌;

G 杆菌:破伤风杆菌、炭疽杆菌、白喉棒状杆菌、产气荚膜杆菌、乳酸杆菌;

G-球菌:脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎双球菌;

G-杆菌:大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、沙门杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属。


注:来自《医学界》

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