十问十答:二甲双胍临床常见问题
2019年01月14日 【健康号】 陈素芳     阅读 4555

二甲双胍属于双胍类药物,是当前全球应用最广泛的口服降糖药之一,许多国家的糖尿病诊治指南均推荐二甲双胍为2型糖尿病患者控制糖尿病的一线用药和药物联合中的基本药物。

二甲双胍临床应用广,患者需求量大,在临床使用中常见问题有哪些?我们应该如何合理用药?

二甲双胍的药理作用及适应证是什么?

主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出、改善外周胰岛素抵抗降糖,适用于2型糖尿病患者的治疗。

二甲双胍临床常见哪些剂型,有何区别?                                                                                                                                                              
剂型
起效过程
不良反应
用法
特点
普通剂型
溶出速度快
胃肠道反应
较明显
餐中
餐后
服药次数多
肠溶剂型
定位释放
胃肠道反应小
餐前
服药次数多
缓释剂型
缓慢溶出
持续释放
胃肠道反应
相对小
1/日,晚餐中;
2/日早晚餐中
血药浓度稳定
服药次数少

二甲双胍的用药时机和剂量选择?

1. 治疗2型糖尿病的一线、首选药物,如患者无禁忌症,应长期使用;

2. 一般长期使用起效最小剂量500mg/d,最佳有效剂量2000mg/d,肥胖患者可用至最大推荐剂量2550mg/d。

二甲双胍与其他药物相互作用有哪些?

1. 影响二甲双胍吸收或排泄的药物(如西咪替丁头孢氨苄、乙胺嘧啶、抗胆碱药物等),合用时需减少二甲双胍用量;

2. 二甲双胍与华法林合用增加抗凝血作用;

3. 造影剂与二甲双胍品合用,增加肾脏毒性及乳酸酸中毒风险。

造影时能否使用二甲双胍?

1. 《二甲双胍临床应用专家共识》中指出:肾功能正常患者,造影前不必停用,但用对比剂后停用48~72h;肾功能异常的患者,使用对比剂前后48h都应当暂时停用;

2. 《中国T2DM防治指南》指出,造影时应暂停使用,但未提及暂停时间;

3. 二甲双胍说明书中提到,对正常肾功能患者应暂停服用,一般48小时内不予推荐。

二甲双胍常见不良反应有哪些?

常见不良反应为胃肠道不适,包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等。贫血、乳酸酸中毒等不良反应发生率较低。

二甲双胍禁忌证有哪些?

严重肾功能不全(血清肌酐水平男≥1.5mg/dl,女≥1.4mg/dl或eGFR<45mL/min/1.73 m2(注:国外指南推荐eGFR<30)、严重肝功能不全、严重感染、缺氧、大手术等。

二甲双胍有无肝、肾毒性?

1. 无肝毒性,不经过肝脏代谢,因肝功能不全时乳酸酸中毒风险增加,一般转氨酶超过3倍正常上限时避免使用;

2. 无肾毒性,原形由肾脏排泄,因肾功能不全时乳酸酸中毒风险增加,一般CKD4期患者禁用。

二甲双胍在特殊人群中如何使用?

1. 可用于10岁以上儿童,65岁以上老年人不推荐最大剂量,注意监测肾功能水平;

2. FDA妊娠分级B类,随机对照试验支持有效性和短期安全性,但透过胎盘屏障,尚无长期安全性数据。  

除了降糖,二甲双胍还有哪些作用?

相关研究显示二甲双胍在治疗PCOS、保护心血管、改善血脂谱、降低肿瘤风险等方面有一定作用。

最新证据
双胍家族千好万好,但是还有自己的软肋,那就是发生乳酸酸中毒,50 年来这个问题束缚了双胍家族的临床应用。

但是,越来越多的证据证实二甲双胍似乎是家族里的另类,二甲双胍相关性乳酸酸中毒远远低于医生的预期,因此:

2016 年 4 月 FDA 批准二甲双胍用于轻中度慢性肾病的糖尿病患者。

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陈素芳
副主任医师
郑州大学第一附属医院
内分泌科,老年病科,...
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