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就在本周,世界顶级医学期刊Nat Med刊发了全世界第一个KRAS G12D 特异性抑制剂MRTX1133的临床前研究结果。
MRTX1133的50%抑制浓度低于2 nM(IC50<2 nM),且可高度选择与KRAS G12D结合(较KRAS WT高700倍)。
从生化/结构及细胞系研究提示,MRTX1133抑制ERK1/2磷酸化及KRAS G12的细胞 IC50高达5 nM, 且可高度选择与KRAS G12D结合(较KRAS WT高1000倍)。
动物实验表明,MRTX1133对KRASG12D-mutant 细胞系的抑制率高达30%,胰腺癌PDAC抑制率高达73%(8/11)。
后续的临床试验即将展开。
The KRASG12D inhibitor MRTX1133 elucidates KRAS-mediated oncogenesis. Nat Med 2022 Oct 7.
Anti-tumor efficacy of a potent and selective non-covalent KRASG12D inhibitor.Nat Med 2022 Oct 10.
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