原创 KRASG12D突变的肿瘤病人有希望了
2022年10月11日 【健康号】 邓振忠     阅读 1522

全世界第一个KRAS G12D 特异性抑制剂MRTX1133的临床前研究结果发布

就在本周,世界顶级医学期刊Nat Med刊发了全世界第一个KRAS G12D 特异性抑制剂MRTX1133的临床前研究结果。

MRTX1133的50%抑制浓度低于2 nM(IC50<2 nM),且可高度选择与KRAS G12D结合(较KRAS WT高700倍)。

从生化/结构及细胞系研究提示,MRTX1133抑制ERK1/2磷酸化及KRAS G12的细胞 IC50高达5 nM, 且可高度选择与KRAS G12D结合(较KRAS WT高1000倍)。

动物实验表明,MRTX1133对KRASG12D-mutant 细胞系的抑制率高达30%,胰腺癌PDAC抑制率高达73%(8/11)。

后续的临床试验即将展开。


The KRASG12D inhibitor MRTX1133 elucidates KRAS-mediated oncogenesis. Nat Med 2022 Oct 7.

Anti-tumor efficacy of a potent and selective non-covalent KRASG12D inhibitor.Nat Med 2022 Oct 10.





提示x

您已经顶过了!

确认
''
|
请选择举报原因
垃圾广告信息
色情低俗内容
违规有害信息
侵犯隐私、虚假谣传