原创 冠心病和脑梗死患者,选用氯吡格雷好还是替格瑞洛好?
2021年06月29日 【健康号】 顾湉荑

心脑血管疾病已经成为我国健康第一大杀手,很多患有心脑血管疾病的患者在急性期都需要服用两种抗血小板的药物,称之为双联抗血小板治疗。统计表明,应用双联抗血小板治疗,较阿司匹林单药治疗,可以显著减少心脑血管疾病复发,如心血管病死亡,心肌梗死,脑梗死,支架内血栓等。
双联抗血板治疗,一般选用阿司匹林和P2Y12受体抑制剂联合应用。目前常用的P2Y12受体抑制剂有氯吡格雷和替格瑞洛2种。很多患者会提出疑问,到底哪种药物更好一些,今天就来聊一聊这方面的问题。
1;二者在作用机制上有什么不同?
两种药物都是通过抑制P2Y12受体,从而降低血小板的聚集效应,达到减少心脑血管疾病复发的目的。
其中,氯吡格雷为前体药物,所谓前体药物是指入血后不能直接起作用,需要经过肝细胞色素P450酶活化后,才会转变为抑制P2Y12受体药物,起到抗血小板的作用。
替格瑞洛是一种直接与P2Y12受体可逆性结合的活性药物,不需要肝脏细胞色素P450酶的转化,可以直接发挥作用。
2;二者在起效时间上有什么不同?
对于急性心脑血管疾病患者来说,起效时间非常重要,氯吡格雷在服用负荷剂量的情况下,需要6~8小时达到最大抑制效果,当服用达到600毫克,起效时间是2~6小时起效,半衰期为6小时。
替格瑞洛由于不需要肝细胞色素,P450酶转换,所以起效更快,在负荷剂量的情况下,可在30分钟内发挥显著的抗血小板作用,半衰期为7小时。
3;二者在药物抵抗发生率上有什么不同?
所谓的药物抵抗是指患者服药后,出现了药效低反应或者根本没有反应的现象,被称为药物抵抗。由于氯吡格雷是一种前体药物,需要肝脏细胞色素P450酶的转化才可以起作用,因此,当肝脏内这种酶出现结构上或数量上异常,就会导致氯吡格雷出现药物抵抗,从而出现常规剂量氯吡格雷无法达到预期的血小板抑制效果。
替格瑞洛不需要细胞色素P450酶的转化,可以直接与P2Y12受体可逆性的结合,因此,其抗血小板效果和起效时间都较氯吡格雷要好,而且,其药物抵抗的发生几率要较氯吡格雷低的得多。
4;二者在出血风险上是否有区别?
研究发现,应用替格瑞洛在预防心脑血管疾病的复发方面,比氯吡格雷更加有效,而且两组大出血的发生率是相似的。所以替格瑞洛比较氯吡格雷联合阿司匹林抗血小板治疗,能更进一步改善心脑血管疾病患者的预后,显著降低主要不良事件,而且安全性良好,不增加主要的出血风险。
5;二者在副作用上的区别?
越是需要长时间服用的药物,患者们就越担心它的副作用。所以,清楚了解二者的副作用,对于患者药物选择非常重要。
氯吡格雷主要的副作用是消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退等。
替格瑞洛主要的副作用包括呼吸困难,心动过缓,血肌酐和尿酸水平升高。
两种药物的副作用都不是特别大,不至于引起严重不良后果,但均会降低患者服药的适应性,特别是两种药物都具有升高血尿酸问题,但替格瑞洛升高血尿酸的作用要远高于氯吡格雷。很多心脑血管疾病患者都合并有尿酸代谢异常,阿司匹林本身就会在一定水平上提升血尿酸,如果再加上替格瑞洛的升尿酸效果,血尿酸水平会大幅度提高。因此对于高尿酸血症或痛风患者,尽量不要选择替格瑞洛,以免诱发痛风发作。
6;两种药物服用的便捷程度有什么不同?
氯吡格雷与P2Y12受体的结合是不可逆的。每天服用一次就可以达到治疗目的,而替格瑞洛与P2Y12受体的结合是可逆的,因此,一天需要服用两次,才可以达到有效控制心脑血管疾病复发的风险。
虽然只是多服了一次,但在患者服药便捷程度上却相差很远,少服一次药物,可以大大减少漏服药物的几率。很多老年人或工作比较忙碌的患者,非常容易漏服药物,而且替格瑞洛在漏服药物后,第2次服用需要追加剂量,因此在服用便捷程度上,氯吡格雷要优于替格瑞洛。
从上述6个方面来看。氯吡格雷和替格瑞洛都有各自不同特点,适用于不同人群,并没有哪种药物更好的问题。
总结
心脑血管疾病发病率在逐年上升,急性心脑血管疾病通常需要同时服用两种以上的抗血小板药物。常采取的策略是阿司匹林+P2Y12受体抑制剂。现在常用的P2Y12受体抑制剂有氯吡格雷和替格瑞洛,两种药物各自有自己不同特点,适宜不同的人群,并不能说出谁比谁更好。患者应该在专业医生指导下,选择合适的药物应用,才能有效预防心脑血管疾病复发,最大程度规避不良反应的发生。

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顾湉荑
主任医师
常见内科急危重病人诊治和常见慢性病的诊治,在心脑血管疾病和代谢综合征,以及未分化疾病症状学... 更多
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