1989年，首个获得美国药监局批准的肉毒毒素产品上市，用于治疗成人斜视和眼肌痉挛。之后应用范围不断扩大。2002年，获得美国药监局批准用于中重度皱眉纹，开始在美容界得到广泛应用。

1997年，Langer首次将肉毒素注射到肛门括约肌中，以减轻巨结肠患者拖出术后的梗阻症状。从那时起，它的使用扩展到患有其他排便障碍的儿童，包括功能性便秘、内肛门括约肌失弛缓症、结肠运动障碍和肛门直肠畸形。

    2018年的一篇系统回顾性报告，纳入了18篇关于肉毒素注射治疗儿童排便障碍性疾病的英文文献，纳入研究的共有881例患儿，1332次肉毒素注射。其中，最为常见的排便障碍性疾病为先天性巨结肠、其次是功能性便秘和内括约肌失迟缓症。

很多顽固性便秘患儿是因为大便干燥导致排便疼痛，而长时间的排便疼痛导致患儿产生克制排便的行为习惯，形成排便障碍，即使使用缓泻剂治疗后大便软化，但患儿仍无法正常排便。内毒素注射肛门括约肌可降低肛门括约肌张力，有效改善排便障碍。