ACEI/ARB药物比较
2019年12月04日 【健康号】 余俊     阅读 9144

一.ACEI/ARB的比较



ACEI根据与ACE分子表面锌原子相结合的活性基团的不同,可分为:

巯基(-SH)类

羧基(-COOH)类

膦酸基(-POO-)类

羧基类ACEI的组织亲和力较高,如喹那普利、贝拉普利,巯基类和磷酸基类ACEI的组织亲和力相对较低。福辛普利属于膦酸基(-POO-)类,其代谢产物福辛普利拉亲脂性强,分布于心脑较多,肾脏较少,因而对心脑ACE抑制作用强而持久,对肾脏ACE抑制作用弱而短暂。

ACEI根据活性,分为前体药物和非前体药物,前体药物亲脂性相对更高,更易进入组织并转换为活性成分。可根据肝损害情况,优先选择不经肝代谢的赖诺普利,或是肝肾双通道消除(各占50%)的福辛普利。ACEI如咪达普利咳嗽发生率较低。卡托普利刺激性干咳发生率较高,因有巯基,可引起细胞减少、皮疹和味觉异常。

ARB类对AT1受体亲和力为替米沙坦>坎地沙坦>缬沙坦>氯沙坦。氯沙坦可增加尿酸、尿素排泄,为其所特有。厄贝沙坦及替米沙坦不能通过血液透析排出体外。



二.ACEI/ARB的选用



1

血压

ARB作为ACEI过敏或不能耐受者的替代治疗。ARB类氯沙坦通过抑制URAT1活性而促进尿酸排泄,从而降尿酸,并通过降低血尿酸水平使心血管事件减少,是伴有高尿酸血症的轻至中度高血压者的理想选择。



2

冠心病者

研究结果显示,雷米普利可使无心力衰竭的高危心血管疾病者的主要终点事件(心血管死亡、心肌梗死及卒中)相对危险度降低22%;培哚普利可使无心力衰竭的稳定型心绞痛者的主要终点事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死及成功复苏的心搏骤停的联合发生率)的相对危险度降低20%。因而ACEI可显著降低动脉粥样硬化者死亡及心血管事件风险,稳定型心绞痛合并糖尿病、心力衰竭或左心室收缩功能不全的高危冠心病者应使用ACEI。所有冠心病者均可从ACEI治疗中获益,但低危者获益可能较小。

此外研究证实,卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利及福辛普利等有保护内皮功能的作用。

若患者不能耐受ACEI,可考虑换用ARB。



3

心力衰竭者

目前已有证据表明,ACEI治疗慢性收缩性心衰是一类药物的效应。在已完成的临床试验中,几种不同的ACEI并未显示对心衰者的存活率和症状改善有所不同,但还是建议优先选择临床试验中被明确证实有效地药物如依那普利、雷米普利

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余俊
副主任医师/副教授
房县城关镇卫生院
普通内科,内科
高血压,冠心病,心脑血管意外,心衰,糖尿病,中毒,儿科急危重症治疗
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