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壬二酸以副作用小、应用范围广等优势

在一众皮肤用药中迅速出圈

皮肤第五诊室就

壬二酸的临床应用

和注意事项

整理了一期干货科普  

1.吴教授，为什么给我用壬二酸，它有什么用？

①治疗痤疮、痘印

痤疮：2016年欧洲痤疮治疗指南建议，壬二酸可作为轻中度痤疮的单一疗法或与其他疗法联合使用，并且适合用于维持治疗。壬二酸可以作用于痤疮的各个发病环节。对于非炎性和炎性痤疮患者，推荐使用20%的壬二酸乳膏或15%的凝胶剂作为一线治疗手段。在临床上也搭配维甲酸联合治疗较严重的中重度痤疮。

痤疮同时合并较多褐色/棕色痘印患者：壬二酸除了作用于痤疮的各个发病环节，还可以有效淡化褐色/棕色痘印。Fitzpatrick IV型或以上肤色较深的人群（主要包括黄种人）更容易形成色素沉着，所以壬二酸更适合这类人群的痤疮治疗。

②玫瑰痤疮

玫瑰痤疮患者的面部皮肤会产生过量的丝氨酸蛋白酶激肽释放酶-5（KLK5）和异常的抗菌肽酪蛋白素（CAMP），会引起炎症，使血管生成、扩张。向分化的正常人表皮角质形成细胞中添加壬二酸，可显著降低KLK5以及总蛋白酶活性。每天外用15%的壬二酸凝胶治疗9天后，治疗组小鼠的KLK5和CAMP显著低于对照组。壬二酸可通过修饰KLK5和CAMP对玫瑰痤疮的治疗产生功效。

中国医师协会皮肤科医师分会皮肤美容亚专业委员会达成的《中国玫瑰痤疮诊疗专家共识（2016）》提出：壬二酸能减少KLK5和抗菌肽的表达以及抑制紫外线诱导的细胞因子释放，改善玫瑰痤疮炎性皮损。壬二酸现为治疗玫瑰痤疮的临床一线用药。

③改善黄褐斑

黄褐斑是一种常见的后天性皮肤病，其特征是对称的、色素沉着性斑疹，通常出现在曝光部位。实验研究比较20%壬二酸乳膏和4%对苯二酚乳膏的效果。壬二酸治疗后的痤疮评级、皮损大小和色素强度的降低显著优于对苯二酚（氢醌的主要成分）。

皮肤第五诊室：

壬二酸是一种天然的饱和二羧酸，在皮肤病学中具有许多药理用途。

①控油作用

研究发现5α-还原酶是雄激素形成双氢睾酮的关键酶，而双氢睾酮能刺激皮脂腺分泌油脂，壬二酸能通过抑制5α-还原酶从而抑制双氢睾酮形成，故壬二酸可以改善油脂分泌。

②淡斑作用

壬二酸可以选择性作用于异常黑色素细胞, 抑制其过度活性。 因此,局部应用较长时间壬二酸,可减少色斑部位皮肤黑色素的生成。

③抗炎作用

壬二酸可以通过抑制活性氧自由基的产生和作用来发挥抗炎的效果。

④抗菌作用

壬二酸可抑制细菌合成蛋白质，对痤疮丙酸杆菌与表皮葡萄球菌等具有抗菌效果。在较高浓度的环境中，抑菌效果较佳。

⑤防止角化

壬二酸通过减少丝状角蛋白的合成，从而减少毛囊角化过度。还可以破坏细胞线粒体呼吸，抑制细胞DNA合成，从而抑制细胞增殖。由于壬二酸对正常皮肤和痤疮感染的皮肤都有抗角化作用，应用壬二酸就会让毛囊口堵塞的风险大大降低。

2.吴教授，为什么壬二酸现在这么火？

①壬二酸具有控油、抗炎、淡斑、抗菌、防角化等多重作用且不会影响皮脂腺。使得其应用范围广泛。

②壬二酸属于天然羧酸，由于壬二酸不属于抗生素又具有抗菌作用，所以长期应用壬二酸不会出现细菌耐药性。

③副作用小。壬二酸属于美国食品药品监督管理局（FDA）妊娠安全分级中的B级药物，而治疗痤疮、玫瑰痤疮常用的维甲酸、水杨酸均属于C级，需要避开孕期哺乳期。所以壬二酸是备孕及孕期女性治疗痤疮、玫瑰痤疮的极佳选择。

3.吴教授，壬二酸应该怎样使用？

①需要短时间、小剂量接触皮肤开始：

比如刚开始时小片状停留数分钟后洗掉。如果没有过度刺激症状（如明显红斑、刺痛），可以逐渐延长皮肤上的停留时间，直至皮肤能完全耐受它们。也可以先用水、乳/霜后再用壬二酸，这样可以减少刺激。用量一般一到两颗黄豆粒大小就可以覆盖全脸。开始局部小片状使用，根据皮肤耐受情况逐渐增加用量。一般使用2-4周可以完全耐受它。同时需要做好保湿、修复护理，还有必要的防晒措施。

②壬二酸类药物或者护肤品应该片状使用于患区而不是点状使用。

a.痤疮治疗：因为痤疮的发病基础是微粉刺，肉眼几乎无法识别，必需要片状使用才能既作用于微粉刺，又作用于粉刺和炎性损害处，点涂无法做到。根据国际痤疮治疗指南和中国痤疮治疗指南，痤疮损害清除后，痤疮的维持治疗是非常重要的，壬二酸可以预防微粉刺形成，降低痤疮复发率，不做维持治疗可以说会前功尽弃。而这时候痤疮的肉眼损害己经都没有了，无法做到点涂，因此必需要患区大片状使用。

b.玫瑰痤疮：玫瑰痤疮好发于面颊或口周或鼻部，红斑毛细血管扩张期以大片状红斑为主，合并有毛细血管扩张。这时壬二酸是要发挥抗炎作用的，是需要片状使用于患区的，没有办法点涂。丘疹脓疱期玫瑰痤疮是在这些好发部位表现为红斑的基础上伴发丘疹、脓疱，由于作用点不仅是丘疹、脓疱，还有基底的大片红斑，所以使用也应该是需要片状使用于患区的。

c.黄褐斑：黄褐斑等一些色素性疾病本来就是片状分布的，因此当然是要片状使用于患区，而不是点涂。对于痤疮消退后留下来的褐色/棕色痘印治疗，此时因为本身痤疮治疗就要维持治疗，因此此时壬二酸的治疗也是应该大片状使用于患区的。

4.吴教授，壬二酸可以涂在红肿痘痘上么？

可以，但是已经有破损的部位暂不涂抹，避免造成刺激。

5.吴教授，壬二酸的祛痘能力强么？

相比阿达帕林会弱一些，但对阿达帕林不耐受的人可以选择壬二酸。此外，壬二酸可以作为日常护肤使用，预防痘痘复发。

6.吴教授，壬二酸可以用多久？

如果病情需要可以长期使用。

7.吴教授，正在用维甲酸类药物（或水杨酸产品），可以叠加使用壬二酸么？

不可以叠加使用，但可以交替使用。如单日用壬二酸，双日用阿达帕林。

8.吴教授，用壬二酸需要避光吗？

不需要。壬二酸是天然羧酸，使用无需避光。

吴教授有话说

应用高浓度的壬二酸有可能会带来皮肤痒感，有时会持续几分钟，这是正常现象不是皮肤过敏，无需紧张。

除此之外，大家还应注意以下几点：

1.饮食上要注意低油盐，戒糖。

2.护肤时不要拍打，要轻轻按压。

3.涂防晒就要卸妆，妆面卸不干净很容易闷痘。

4.痘痘肌少喝牛奶，因为牛奶中的酪蛋白有可能促进皮肤油脂的分泌。

5.擦脸时建议用一次性的棉柔巾代替毛巾。

参考文献：

1. Jutley GS, Rajaratnam R, Halpern J, Salim A, Emmett C. Systematic review of randomized controlled trials on interventions for melasma: an abridged Cochrane review. J Am Acad Dermatol. 2014;70(2):369-73. Epub 2014/01/21. doi: 10.1016/j.jaad.2013.07.044. PubMed PMID: 24438951.

2.黄正梅. 一种祛粉刺、美白新原料——壬二酸衍生物[J]. 中国化妆品,2003(07):72-73.

3.张宜. 壬二酸临床前药学研究进展[J].

4.陈冠容. 壬二酸的药理作用和临床应用[J]. 中国医院药学杂志,2002(04):50-51.

5.李杨. 壬二酸的化学改性及产物抑制酪氨酸酶活性的研究[J].

6.罗倩仪. 美白祛斑剂的复配研究及在化妆品中的应用[J].