疼痛治疗药物篇:加巴喷丁
2018年12月08日 【健康号】 朱德国     阅读 17847

加巴喷丁是第一个被批准用于治疗所有神经痛的药物。包括带状疱疹神经痛、糖尿病性神经痛等。嗜睡,眩晕,行走不稳等不良反应常见于用药早期,我们采用首剂睡前服用、从小剂量开始,缓慢增加剂量,多数人都能耐受。

加巴喷丁是一种新型抗癫痫药,由美国Warrer-Lambert公司研发,1993年于英国上市, 2003年我国也获准生产。近年来,关于加巴喷丁临床应用的研究不断深入。

1.加巴喷丁的药理作用

加巴喷丁与γ-氨基丁酸(GABA)结构类似,其作用机制目前认为主要有以下几个方面:拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体;可产生GABA样抑制效应,还可增加GABA合成,减少GABA降解;抑制突触后膜的钙离子通道,阻断病变神经异常放电;通过对周围神经或多数中枢神经系统影响,调整异常感觉信息在脊髓中的处理加工过程而发挥作用。

2.加巴喷丁的临床应用

2.1治疗癫痫

加巴喷丁被批准用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的癫痫的辅助治疗,也可用于3~12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。研究显示,加巴喷丁对难治性癫痫的辅助治疗疗效优于安慰剂组,且因其不诱导肝药酶,在体内与其他抗癫痫药无相互作用,对其他药物的代谢及血药浓度无影响,故无需调整其他药物剂量。

2.2治疗病理性神经痛

2.2.1治疗带状疱疹神经痛 

陈萍等对加巴喷丁治疗带状疱疹急性神经痛研究发现,治疗后两组患者视觉模拟评分(VAS)较治疗前均有下降,且逐渐加量的方法患者耐受性更好。张文武等的一项Meta分析研究发现,1225例带状疱疹后神经痛患者中加巴喷丁组每日疼痛评分、简易McGill疼痛问卷视觉印象评分、每日睡眠干预改善评分高于安慰剂组,表明加巴喷丁治疗带状疱疹后遗神经痛的疗效显著、不良反应少。国外亦有多个报道表明,加巴喷丁可降低患者疼痛评分,改善睡眠质量,提高生活质量,且加巴喷丁不良反应表现较轻微或中度。由于加巴喷丁对疱疹后神经痛的疗效确切,《带状疱疹后神经痛诊疗中国专家共识》推荐加巴喷丁为一线治疗药物之一。

2.2.2治疗糖尿病痛性神经病变

Dobecki等多中心、随机、双盲、对照研究发现,84例糖尿病患者(病程1~5年糖尿病痛性神经病变)加巴喷丁用量达3600mg/d,患者均耐受较好,且患者日平均疼痛评分(11分Likert量表)从6.4分降至3.9分,下降明显。宗海军等随机对照研究发现,加巴喷丁治疗糖尿病痛性神经病变更有效,且未出现严重不良反应。近年来更新的《2015年ADA糖尿病医学疹疗标准》中提出,加巴喷丁是用于减轻疼痛症状的药物之一。

2.2.3治疗癌性疼痛

Bennett研究发现,加巴喷丁对癌性疼痛有明显疗效。陈立平等研究表明,阿片类药物联合加巴喷丁能有效减轻癌性疼痛,减少吗啡的用量及不良反应。《美国国立综合癌症网络成人癌痛治疗指南》中将加巴喷丁作为癌痛治疗的一线辅助用药

2.2.4治疗三叉神经痛

曲丕盛等的临床随机对照研究发现,与卡马西平比较,加巴喷丁治疗三叉神经痛的疗效确切,且其安全性更好,更能改善患者生活质量。

2.2.5术后镇痛

Tiippana等对在围术期应用加巴喷丁和普瑞巴林的文献作了系统评价发现,与对照组比较,加巴喷丁组术后24h VAS评分更低,疼痛程度差别改变,说明加巴喷丁能有效减轻术后疼痛。阿片类药物联合加巴喷丁使用为临床围术期的镇痛提供了新思路。

2.3治疗特发性震颤

2011年美国神经病学学会发布的特发性震颤的治疗新指南中将加巴喷丁列为治疗肢体震颤的B级证据

2.4治疗皮肤瘙痒症

李林等对顽固性皮肤瘙痒的血液透析患者透析后予以加巴喷丁治疗发现,患者皮肤瘙痒症状改善明显,瘙痒分布范围减小,发作频率降低,睡眠改善,疼痛减轻。此外,李峥等也报道加巴喷丁能有效缓解烧伤患者的瘢痕瘙痒

5治疗不宁腿综合征

陈梓斌等的一项系统评价显示,加巴喷丁能有效减轻不宁腿综合征症状和疼痛不适,提高睡眠质量,耐受性良好。

2.6治疗难治性慢性咳嗽

Ryan等对难治性慢性咳嗽患者进行双盲、随机对照研究发现,加巴喷丁可降低咳嗽严重程度,减少咳嗽次数,显著改善咳嗽相关生活质量。Kerkhove等对不明原因咳嗽患者使用加巴喷丁治疗进行回顾性队列研究显示,加巴喷丁能改善患者咳嗽症状。

2.7其他

漆升等报道显示,加巴喷丁可降低上肢手术患者止血带反应发生率。孔仕波等报道显示,采用穴位注射山莨菪碱联合加巴喷丁治疗尿毒症患者顽固性呃逆,取得良好疗效。

药物说明书】 

【适应症】 主要用于常规抗癫痫药物不能取得满意疗效的局限性发作,也用于局限性发作并继而全身化的癫痫患者的治疗。加巴喷丁已成为第一个被批准用于治疗所有神经性疼痛疾病的此类药物。该产品被英国批准治疗所有神经性疼痛,包括糖尿病性神经病、疱疹后神经痛、脊髓损伤痛、幼肢痛和神经性背痛。

【用法用量】:第一次睡前服300毫克。以后每天增加300毫克,用量可以高达每天3600毫克,上述剂量需分三次服用。

【不良反应】 包括嗜睡,眩晕,行走不稳,疲劳感。这些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始,缓慢地增加剂量,多数人都能耐受。儿童偶尔会急躁易怒,停药以后会消失。

常见:食欲和体重增加是一个问题。其他的不良反应包括:头晕、共济失调、眼球震颤、头痛、震颤、乏力、复视、鼻炎、恶心。明显行为紊乱,如攻击性、兴奋易怒,主要报告在儿童出现。既往有精神疾病病史的患者慎用。

(1)可能产生严重不良反应:较罕见,具体的发生率如下,皮疹(0.5%)、白细胞减少(0.2%)、心电图改变和心绞痛(0.05%)。

(2)加巴喷丁会引发重症肌无力患者出现症状,这类患者要慎用。

(3)癫痫加重:加巴喷丁治疗中可能突现癫痫加重的情况,特别是全身性发作患者。

【注意事项】

对本药过敏者禁用。

西咪替丁可降低加巴喷丁的肾脏清除率,抑酸药能使加巴喷丁的吸收率降低20%。

慎用于失神性发作、糖尿病、对本药过敏者、肾功能减退者和老年患者;禁用与急性胰腺炎患者;过量症状为严重腹泻、复视、严重的头晕、嗜睡、口齿不清、甚至死亡;如换药或停药应逐渐量,至少1周内逐步进行;最好不与抗酸药合用。服用抗酸药2小时后才能服用本药;服用牛奶后也可出现假性蛋白尿和白细胞减少。

女性用药

(1)妊娠危险分级:C级。

(2)哺乳:该药可从乳汁分泌,但对哺乳婴儿的影响不明

(3)其他:多囊卵巢综合症发生的危险与体重增加有关,因此体重增加的不良反应对女性更重要。


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