早在20世纪40年代Svartz就观察到水杨酸柳氮磺胺吡啶(SASP)在治疗类风湿关节炎的时候，合并的结肠炎也得到改善。直到1977年Hanauer等才明确了柳氮磺胺吡啶中治疗溃疡性结肠炎的有效成分是5-氨基水杨酸（5-ASA）。柳氮磺吡啶的不良反应主要是磺胺引起的，因此人们不断地研发出各式各样的提纯的5-氨基水杨酸来治疗炎症性肠病。

5-氨基水杨酸无论在诱导期和维持期， 都是溃疡性结肠炎的首选治疗药物。具体使用方式、剂量与疾病的分型、分度等有密切关系。使用时一定要遵循医生的建议。一般的说，对于活动期轻中度溃疡性结肠炎患者，口服美沙拉嗪（剂量2-4.8 g/天）作为一线药物诱导缓解。对于维持期，剂量一般2-3 g/天，并补充叶酸，维持疗程为3-5年或长期维持。

我们常用的口服药物大部分是吸收入血液后发挥作用的，但氨基水杨酸与众不同。口服制剂是需要直接作用于肠黏膜的病变部位的。因此，所有的口服氨基水杨酸类，不管是药片还是颗粒，一定是缓释或控释的。服用时不可以咀嚼、研碎或进一步加工。不论那种制剂，都会有部分的药物被吸收，而这些被吸收的氨基水杨酸是没有治疗效用的。

目前临床广泛使用5-氨基水杨酸类很多，主要分为四种释放路径：药物前体、时间依从性系统、pH依从性系统、多基质活化系统（MMX）。目前已上市的制剂主要为前三种，但仍未达到理想状态。第一类前体药制剂主要包括巴柳氮和奥柳氮。这两个药物由于本人没有使用经验，在此不做介绍。第二类是时间依赖性缓释被膜制剂。这类制剂的代表是颇得斯安（Pentasa）。第三类是pH依赖性缓释/树脂包被制剂如莎尔福（Salofalk），艾迪莎（Etissa）等。第四类是一种新型、一日1次用高浓度美沙拉嗪制剂，利用多基质系统(MMX)技术使活性药物在整个结肠释放，目前正在投放市场中。以下把常用的几种制剂的使用说明及注意事项分别讲解一下。

共同主要事项：

建议在治疗前和治疗过程中检查血象（血常规，肝肾功能）和尿常规。推荐开始治疗后7-14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。

共同禁忌：美沙拉嗪或水杨酸类药物过敏，严重肝肾功能不全。

一.口服5-氨基水杨酸类

1. 美沙拉秦缓释片（颇得斯安）

服用方式：服用的时候不可以嚼碎。可掰开服用或置于水（桔汁）中成悬浊液后饮用。

    本品禁忌：胃或十二指肠溃疡，出血倾向增加者。

2. 美沙拉秦肠溶片（莎尔福）

服用方式：分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）。

本品注意事项：患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者；对控制钠（低钠或低盐）饮食的患者服用本品须注意。

3. 美沙拉秦缓释颗粒（艾迪莎）

服用方式：可进餐时服用，用水吞服，不可咀嚼。

本品禁忌：胃或十二指肠溃疡，出血倾向增加者。

二.局部用5-氨基水杨酸类

1.美沙拉秦栓剂（颇得斯安）

    使用说明：便后使用，用指套将栓剂经肛门塞入，直达遇有稍瞬即失阻力的位置。为便于塞入，可以使用水或乳膏湿软。如果10分钟内排出，需要重新使用另一枚栓剂。

2. 美沙拉秦栓（莎尔福）

使用说明同上。

3. 美沙拉秦灌肠液（莎尔福）

使用说明：

使用前先振摇瓶子30秒，打开给药器的保护帽，握住瓶子的侧面。取左侧卧位，左腿伸直，右膝盖弯曲。灌药器的顶部应深插入直肠中。瓶子应该稍向下倾斜，然后缓慢挤压瓶子挤空后，缓慢将给药器撤出。保持躺姿至少30分钟。

不论哪种制剂，5-氨基水杨酸类是活动期轻、中度溃疡性结肠炎患者的一线和最主要的治疗药物。绝大部分患者治疗后可以获得缓解，但无论是临床缓解还是黏膜愈合，做为一种慢性疾病，溃结需要维持治疗。目前维持治疗的时间和剂量不统一。多数研究支持维持治疗应采取和诱导缓解同样的剂量，推荐长期甚至终身维持治疗。目前最乐观的是英国胃肠病学会炎症性肠病学组的建议，推荐对于不愿意服药并且已经缓解2年的远端结肠炎患者，提出停药可能是合理的。

（致谢：郑家驹，江学良，次仁央宗，曲云东，郭金波，杨志欣，丁辉）