原创 眼内注射抗VEGF药物的异同
2020年04月26日 【健康号】 张敬法     阅读 13770

眼底常见的疾病包括新生血管性疾病和黄斑水肿,常导致患者视力下降、视物扭曲和变形等。新生血管性疾病包括增殖性糖尿病视网膜病变、湿性老年黄斑变性、脉络膜新生血管等;黄斑水肿多继发于糖尿病视网膜病变、视网膜静脉阻塞、湿性老年黄斑变性、葡萄膜炎等。在这些疾病中,血管内皮细胞生长因子(VEGF)是导致病变发生和进展的重要因子,因此针对VEGF进行治疗的靶向药物也应运而生,并且在临床实践中显示出良好的治疗效果。
当前,临床上常用的眼内注射抗VEGF药物有3种,即雷珠单抗、康柏西普和阿柏西普。这些药物的主要异同点如下:
1)类别不同:雷珠单抗属于抗体类药物;阿柏西普和康柏西普属于受体类药物,是受体包膜外结构域与抗体的Fc片段结合的融合蛋白类药物。
2)大小不同:雷珠单抗分子量只有48KD,属于小分子药物;阿柏西普(分子量为115kD)和康柏西普(分子量为143kD)属于大分子药物。 
3)结构不同:雷珠单抗只含有抗体的Fab片段,而阿柏西普包含VEGFR1胞外Ig家族的第2个结构域和VEGFR2胞外Ig家族的第3个结构域;康柏西普比阿柏西普还多出一个结构域,即VEGFR2胞外Ig家族的第4个结构域。
4)结合靶点不同:雷珠单抗只针对VEGF-A,属于单靶点药物;而阿柏西普和康柏西普可结合VEGF-A、VEGF-B和PlGF,属于多靶点药物。
5)亲和力不同:不同的研究发表结果不十分一致。
6)眼内注射剂量不同:雷珠单抗和康柏西普眼内注射剂量为0.5毫克,而阿柏西普眼内注射量为2毫克。因此,这些药物在眼内的摩尔数也有很大的差别。
以上简单罗列出3种抗VEGF药物的主要异同点,其实他们在生产工艺、药物制备、穿透性等还有很大差异。但这并不妨碍他们作为抗VEGF在眼底疾病中发挥出卓越的疗效。

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张敬法
副主任医师
上海交通大学附属第一...
眼科
毕业于复旦大学上海医学院(原上海医科大学)临床医学专业,熟悉眼底病,尤其是糖尿病视网膜病、... 更多
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