利福昔明是利福霉素的衍生物，是一种半合成的抗生素，抗菌活性与利福霉素相当，通过与细菌DNA依赖的RNA聚合酶β亚单位不可逆的结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。该药于1987年在意大利上市，2004年开始美国FDA批准用于临床2009年起美国胃肠病学学会推荐使用利福昔明治疗非便秘为主的肠易激综合征。利福昔明具有较宽的抗菌谱，对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌，包括需氧菌、厌氧菌均有良好的抗菌活性。其最主要的临床特点是口服给药后几乎不被肠道吸收，粪便中浓度高，极少分布在其它器官中，很少与其它药物发生反应，因此安全性高。近年来，人们发现，利福昔明能够增加短链脂肪酸、丙酮、芳香族化合物等物质的合成,减少甲醇、乙醇和谷氨酸盐量等有害物质的产生,同时增加乳酸菌、双歧杆菌等菌属的丰度,具有益生元样肠道调节功能。

       利福昔明主要用于以下疾病：

      1.旅行者腹泻

       旅行者腹泻指的是旅行者到达目的地后每24 小时内出现3次及3次以上的未成形大便且至少伴有一种其他症状，如腹部绞痛、里急后重、恶心、呕吐、发热或大便紧迫感等。其腹泻常因食用被各种细菌、病毒或寄生生物等污染的食物和水引起，大部分的病例均由肠道细菌感染导致。国际旅行医学学会建议常规予利福昔明400 mg，2次/天，持续3天，作为患者的自我治疗，同时也可用于预防。

       2.非便秘型肠易激综合征

       2015年5月美国批准利福昔明用于非便秘型肠易激综合征的治疗。其发挥作用的确切机制目前仍未完全明确，但多数研究者认为与其能够改善肠道菌群组成、减少肠道细菌的酵解以及酵解所产生的氢和甲烷，进而减少腹胀、腹痛等症状有关。研究者们采用的剂量和疗程不同，其中TARGET研究采用利福昔明550mg，3次/天，较对照组相比，治疗两周显著改善症状。

       3.炎症性肠病

       Maccaferri 等使用利福昔明 (1800mg/天) 治疗克罗恩病患者的结果显示:在不改变肠道菌群整体组成的前提下,利福昔明可增加双歧杆菌活性,改变菌群代谢谱,对宿主产生有益影响。Gionchetti等使用利福昔明（400mg， 2次/天）治疗激素抵抗溃疡性结肠炎，获得了一定的疗效。有学者认为，利福昔明对各类炎性肠病患者安全有效,可有效缓解患者症状,改善患者预后。

      4.小肠细菌过度生长（SIBO）

       小肠细菌过度生长指远端肠道菌群易位进入小肠，引起小肠内细菌过度生长，其特征为细菌总负荷的增加和不同种类的肠杆菌、拟杆菌、梭状芽胞杆菌、梭杆菌在小肠中的出现。临床可表现为腹胀、腹泻及营养吸收不良等症状。有研究显示，使用利福昔明200 mg，3次/天，连续使用1周，可有效减少SIBO的发生；也有研究采用了较高剂量（1200mg-1600mg/天）获得了更好的疗效，而且没有增加不良反应。

       5.肝性脑病

       肝性脑病是由于肝功能严重障碍所致的一种以代谢紊乱为主要特征的中枢神经系统功能失调综合征。肝硬化患者肠内细菌存在过度增殖、肠内细菌移位及高内毒素血症，从而诱发体内炎性因子增加，加重肝脏损伤。利福昔明通过清除肠道细菌，一方面能减少氨的形成，另一方面能降低内毒素水平。有研究显示，利福昔明（550mg 2次/天）比安慰剂组显著降低了显性肝性脑病的发生率。

       目前利福昔明还应用于结肠憩室病、预防自发性腹膜炎、梭状芽孢杆菌感染等方面的治疗，均取得了一定的疗效。与其它利福霉素相似，长期大剂量服用，特别是肠道粘膜有损伤时，尿液会呈粉红色。

      (Rifaximin; small intestinal bacterial overgrowth, SIBO)

参考文献：

1. Use of rifaximin in gastrointestinal and liver disease. World J Gastroenterol,2016,22(29):6638-6651.

2. Rifaximin Therapy for Patients with Irritable Bowel Syndrome without Constipation. N Engl J Med, 2011,364:22-32

3.叶院宁,毛华,汪芳裕. 利福昔明在消化道疾病中的应用进展.胃肠病学和肝病学杂志，2018,27(2):212-215.

4.韩伟,赵丽,周金池.利福昔明在胃肠道疾病中的应用现状. 胃肠病学和肝病学杂志，2020,29(4):466-468.