据《金匮要略》记载，桂枝茯苓丸全方由“桂枝、茯苓、牡丹皮（去心）、桃仁（去皮尖，熬），芍药各等分”组成，桂枝9g，茯苓9g，丹皮9g，桃仁9g，芍药9g。上药为末，炼蜜和丸，每日3～5g；或作汤剂，水煎服。
该方剂主要功效：活血化瘀，缓消包块。

方用桂枝温通血脉，茯苓渗利下行而益心脾之气，共为君药。
宿有包块，郁久多能化热，故又配伍丹皮、赤芍合桃仁以化瘀血、清瘀热，共为臣药。丸以白蜜，取其能缓和诸祛瘀药力，起到缓消的作用，用之作使。
诸药合用，共奏活血化瘀、缓消瘾块之效。

桂枝茯苓丸的药物配伍有以下三个特点：
1、活血与祛湿同用，以活血为主；
2、活中寓养，消补并用，寓补于消；
3、量小，蜜丸，渐消缓散。

清代医家徐彬在《金匮要略论注》中所说：“桂枝、芍药一阴一阳，茯苓、丹皮一气一血，调其寒温，扶其正气。桃仁以之破恶血，消瘕癖，而不嫌于伤胎血者。”
不过，在临床上，往往会有兼证的出现，于是就需要加减化裁了。
对于卵巢囊肿、子宫肌瘤等良性肿瘤表现为气滞血瘀证者，加香棱丸行气散结；若为痰瘀互结证，合二陈汤理气化痰，破瘀散结；若为肾虚血瘀证，合补肾祛瘀方补肾活血，消症散结......