α1 受体阻滞剂通过阻断前列腺和膀胱颈部平滑肌表面的 α1 受体，减轻前列腺张力和膀胱出口梗阻，达到减轻患者症状目的。

常用药有：

• 选择性 α1 受体阻滞剂多沙唑嗪、特拉唑嗪、阿夫唑嗪；

• 高选择性α1 受体阻滞剂坦索罗辛。

适用于：有中重度下尿路症状的患者。

常见不良反应：体位性低血压、虹膜松弛综合征等。

2. 5α 还原酶抑制剂

5α 还原酶抑制剂通过抑制体内睾酮向双氢睾酮（dihydrotestosterone，DHT）的转变，进而降低前列腺内 DHT 的含量，缩小前列腺体积、改善尿路症状。

常用药有：

• Ⅱ 型 5α 还原酶抑制剂非那雄胺，

• Ⅰ 型和 Ⅱ 型 5α 还原酶双重阻滞剂度他雄胺。

适用于：5α 还原酶抑制剂适用于前列腺较大和 (或) 血清前列腺特异性抗原（prostatic specific antigen，PSA）水平升高的中重度、进展风险高的患者。

常见不良反应：勃起功能障碍、射精异常、性欲低下等。

3. M 受体拮抗剂

M 受体拮抗剂通过选择性作用于膀胱，阻断乙酰胆碱与介导逼尿肌收缩的 M 受体结合，抑制逼尿肌不自主收缩，从而改善膀胱储尿功能。

常用药有：

• 非选择性 M 受体拮抗剂托特罗定、奥昔布宁；

• 选择性 M 受体拮抗剂索利那新。

适用于：可用于无明显的梗阻症状，以储尿期症状为主，残余尿量无明显增加的患者。

常见不良反应：口干、便秘、头痛与视力模糊，心率加快和认知障碍，尿潴留等。