关于替莫唑胺
2017年07月21日 【健康号】 张鹏     阅读 33244

文章是关于该药的一些注意事项和临床使用中的一些心得

替莫唑胺(TMZ),是一种新型口服广谱抗肿瘤药物,毒性较低,在机体能广泛分布。口服给药在中性或碱性条件下迅速分解为活性物质MTIC,在碱性条件下分解较快。TMZ没有直接的抗肿瘤活性,生理PH条件下,迅速行非酶转化为活性化合物MTIC,可对DNA的甲基化发挥作用,造成其单链或双链的断裂,阻断DNA复制,使肿瘤细胞死亡。


口服TMZ后因其分子量适中且具有脂溶性,能透血管屏障。能迅速完全被吸收,1小时血药达高峰。吸收后MTIC进一步分解。

基于以上特点:

1.替莫唑胺什么时候服用更好?

替莫唑胺建议空腹服用,原因是进餐后胃内PH可呈中性或碱性,替莫唑胺会在中性或碱性迅速分解为MTIC(在胃内可能已分解),而影响机体对其吸收。而替莫唑胺吸收入血后分解为MTIC才能更好的发挥其作用。一般情况下建议晨起空腹服用,因为此时空腹条件容易控制,方便患者服用。


2. 替莫唑胺服用前必要要用止吐药吗?

建议要用止吐药物,因为部分患者服用替莫唑胺会有恶心、呕吐现象,如果呕吐了就不好补量,另外替莫唑胺确实也是一种比较昂贵的药物,如果吐了确实也太浪费。也有部分患者应用多次之后从没有恶心、呕吐现象,抵触止吐药的应用,对于这部分患者可以尝试不用止吐药物 。但应该注意有些患者会在辅助化疗数个周期之后开始出现恶心、呕吐现象明显。所以除非部分患者强烈抵触止吐药应用,一般是推荐应用止吐药物。止吐药物是一般服药前30分钟-1小时应用。


3.服用替莫唑胺后多久可以进食?

一般空腹服用替莫唑胺后30分钟-1小时已经吸收完全,建议服药后超过1小时后可以进食。


4. 服用替莫唑胺呕吐了要不要补量?

这个问题比较麻烦一些,根据临床经验和药物特点,建议 :1.)如果是服药后在10分钟左右,此时胶囊还未分解完全,可以考虑补量。2.)如果服药后超过10分钟,药物已经有部分吸收,就不要补量了,剂量没法算。3.)超过1小时后呕吐,此时药物已经吸收完全,不用担心吸收的问题了。强调一下还是建议服药前应用止吐药物。

5.常用的止吐药物有哪些?

止吐药物有很多,一般化疗前后应用比较多的是高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,也就是常说的司琼类,比较常用的有:昂丹司琼,格拉司琼,托烷司琼,阿扎司琼,帕洛诺司琼等,注射剂较对较贵,可以选择口服剂型,价格相对便宜不少。建议应用。

另外一种就是比较弱的止吐药物,常用的胃复安,作用较弱,选择时请结合自身情况。 


6.替莫唑胺哪个厂家的好?

国内正规渠道能买到的常见的有泰道、蒂清、交宁,成份都是替莫唑胺,目前尚未见有关于不同厂家的效果的比较研究,一般认为是一样的,泰道价格稍高,患者可以根据情况选用。一般不做特殊推荐。另外就是一些国内未上市的,一般以印度的较为常见,印度的替莫唑胺有很多厂家,国内未上市不好评价,一般也不建议。



  待续........... 

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张鹏
副主任医师
解放军总医院第七医学...
神经外科
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