GLP-1受体激动剂周制剂,一周一次的秘密
2020年11月09日 【健康号】 糖尿病慢病管理中心     阅读 14718

一周一针,轻松对抗糖尿病

  幸福自古以来就是人们追求的目标,也是当今社会强烈讨论和关注的焦点。但是对于糖友们来说, “幸福”或许夹杂了更多的无奈与辛酸。尤其是频繁的给药不仅给糖友的生活带来了很大的不便,也强化了糖友“病人”的心理负担,使糖友的“幸福”大大折扣。幸运的是随着GLP-1受体激动剂周制剂的问世,使一周仅需给药一次成为可能,大大降低了给药频率,为糖尿病患者的治疗带来了全新的体验与选择。

”享人生,不做“药罐子”

生活中常常会听到有糖友抱怨“一天到晚吃药,好麻烦!”。尤其对于那些采用注射方式给药的糖友来说就更加痛苦了,不仅要忍受每次注射的疼痛,还要承受频繁注射带来的皮肤瘢痕样改变。

那有没有药物可以使糖友从频繁的给药负担中解脱出来呢? GLP-1受体激动剂长效周制剂的问世使这种可能成为了现实,GLP-1受体激动剂周制剂,1个月注射4次,即能获得良好的血糖控制。与采用3短1长胰岛素注射方案相比,GLP-1受体激动剂周制剂每年减少1412针,相比以往每天一次的GLP-1受体激动剂,一年减少注射313次。大大降低糖友的用药频率,助力糖友实现“轻”享人生,收获幸福。

一周一针搞定职场生活 “难言之隐”

近年来,我国糖尿病患者的年轻化趋势越来越明显,三四十岁已经确诊糖尿病的患者不在少数,而这个年龄段恰恰是在职场拼搏的黄金年龄。而“不期而遇”的糖尿病往往会给糖友的职场生活带了很多“难言之隐”。

同事聚餐,先要“悄悄”的来一针(或者口服药物),是很多职场糖友每天都要面临的“小尴尬”。工作节奏快,经常在外出差,降糖药忘带,漏服也常常是让很多职场糖友很头痛的事情。如何降低给药频率,提升给药便捷性与体验度成为了职场糖友迫切的需求。

走进GLP-1受体激动剂制剂的秘密花园,探秘它的前世今生!

胰高血糖素样肽-1GLP-1)最早是在人体肠道内发现,由于其具有促进β细胞产生更多胰岛素的功能,被命名为“肠促胰素”。研究发现它对于人体的血糖具有双向调节作用(后面是解释),在增加胰岛素合成和分泌的同时,又可以抑制胰高血糖素的分泌。但是它的半衰期很短,只有五分钟,容易被体内的肽酶即DPP-IV水解。

随着基因改造技术的不断成熟,科学家们对GLP-1有了更深入的研究。从蜥蜴唾液中分离的GLP-1受体激动剂类似物艾塞那肽,具有更长的半衰期和较强的生物活性,成为第一个正式上市的GLP-1受体激动剂药物。[1]

揭开GLP-1 受体激动剂周制剂“一周一次”的神秘面纱!

最先上市的GLP-1受体激动剂药物为短效制剂,作用时间比较短,需要每日注射2次。为了能够延长GLP-1受体激动剂的作用时间,提高患者用药的便捷性和依从性,科学家们又开始做进一步的研究。最终在短效日制剂的基础上,推出了长效的周制剂,一周只注射一次,大大提高了用药的便捷性。那么周制剂是如何维持长时间的降糖作用呢?

选择缓控释剂型

           艾塞那肽缓释微球采用了注射用缓释微球剂型,将药物成分包裹在微球中,通过扩散-

           溶蚀的方式向注射部位四周缓慢释放药物,稳定的血药浓度持续4周,从而实现了一周只需

           要注射一次的给药频率。

      优化分子结构

          由于GLP-1在体内的半衰期较短,易被二肽基肽酶IV即DPP-IV水解,所以通过对药

          物分子结构进行优化,可以延长半衰期,减少给药频率。度拉糖肽通过将GLP-1与Fc 蛋白

          片段融合,并进行特定的氨基酸位点修饰,相对分子质量较大,有效延缓肾脏的清除作用,

          延长了GLP-1的半衰期,起到了长效的作用。[2]

GLP-1 受体激动剂周制剂使用更简单、降糖能力更优

    GLP-1受体激动剂周制剂在为广大糖友提供了兼具有降糖疗效、安全性、作用广泛性的同时,很大程度上简化了用药方式、释放了患者的服药思想负担,从而提升了依从性,是广大糖尿病患者一个理想的降糖新选择。

小贴士:需要提醒的是目前降糖药物种类繁多,可供选择的品种也有很多,药物本身并没有优劣之分,各位糖友一定要根据自己的情况与病情在与主治医生沟通后确定合适自己的治疗方案。

参考文献:

1、 常东峰.微生物学免疫学进展, 2017;0245:80-86.

2、 李敬华.武警医学院学报, 2011;0720:597-604

               PP-LD-CN-1597

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