头孢菌素类药物总体特点：广谱，耐青霉素酶，杀菌力强，与青霉素类有交叉过敏性，对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏的患者应用本类药物时，用本类药物的原药做皮试，皮试阴性才能使用。

头孢菌素类药物已发展到第5代，常用的有4代，每代头孢菌素都有自已的抗菌特点，也有自已的优势和弱势，并不是代数越高抗菌药物就越好，价钱越贵就越好。此类药物静脉滴注时通常溶于氯化钠注射液中。

（1）第一代头孢菌素，如头孢唑林、头孢拉定，对革兰阳性包括耐青霉素酶革兰阳性金葡菌的抗菌活性较第二代、第三代头孢菌素强；对各种B－内酰胺酶的稳定性远比第二代、第三代差，对假单胞菌无抗菌活性；对肾脏具有一定毒性、与氨基苷类抗生素或强效利尿药合用时会加剧其毒性作用。

（2）第二代头孢菌素，如头孢呋辛，头孢克洛，对革兰阴性菌和多数肠杆菌属具有相当活性，对于革兰阴性菌和多数肠杆菌属的抗菌活性比第一代头孢菌素强，对革兰阳性菌的抗菌活性不如第一代头孢菌素或相似；对各种β－内酰胺酶较稳定；对肾脏毒性相对第一代头孢菌素来说要小；对假单孢菌无效。

（3）第三代头孢菌素，如头孢哌酮钠，头孢他啶，头孢噻肟钠，头孢曲松等，对革兰阳性球菌的抗菌活性不如第一代和某些第二代头孢菌素；对假单胞菌、产碱相菌、沙雷菌和肺炎克雷伯菌、厌氧菌具有良好的抗菌作用（对假单胞菌有抗菌活性：头孢哌酮、头孢他啶）；能透过血脑屏障，尤其脑膜有炎症时选择用头孢噻肟钠、头孢曲松；对肾脏的毒性小；对粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌没有抗菌活性。

（4）第四代头孢菌素，头孢吡肟，头孢匹罗，抗菌谱更广，除具有第三代头孢菌素类对革兰阴性菌的抗菌作用外，对革兰阳性菌的作用增强，对β－内酰胺酶稳定。半衰期延长，无肾毒性，临床用于第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染，可作为第三代头孢菌素的替代药。

头孢菌素类的主要不良反应有：过敏反应，青霉素过敏者中有5%－10%的人对头孢菌素有交叉过敏，应用前对青霉素过敏或有药物过敏史者需做皮试，一般用原药做皮试；具有肾毒性；出血倾向；由于广谱，极易引起二重感染。