止呕药物都有那些，怎么分类，有什么副作用?

2018年10月17日【健康号】杜国亮阅读 10685

（一）中枢止吐药

1.多巴胺D2受体拮抗药

(1)苯甲酰胺类:甲氧氯普胺为多巴胺2(D2)受体拮抗抗药,同时还具有5-HT4受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐CTZ中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。适应证为急性恶心、呕吐,如手术后以及放化疗引起的恶心呕吐。甲氧氯普胺可以通过血-脑屏障,可导致焦虑、嗜睡、严重锥体外系反应、心律失常等不良反应,大量长期应用增加不良反应发生率。

(2)苯并咪唑衍生物:代表药物多潘立酮为外周多巴胺D2受体拮抗药,但可以阻断部分在血一脑屏障之外的中枢延髓最后区。能增强食管蠕动和食管下括约肌的张力,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,促进胃排空,对结肠的作用很小不通过血-脑屏障,对脑内多巴胺受体无拮抗作用。多潘立酮(以及苯甲酰胺类)可能增加促乳素(催乳素)的释放,偶尔导致乳房压痛和溢乳。

2.酚噻嗪类和丁酰苯类酚噻嗪类(氯丙嗪、奋乃静、丙氯拉嗪、异丙嗪、硫乙拉嗪)和丁酰苯类(氟哌利多、氟哌啶醇)药物可以阻断多巴胺D2受体,以及毒蕈碱M1受体。酚噻嗪类对组胺H1受体也有阻断作用。一般通过胃肠道外或栓剂给药,用于治疗眩晕、偏头痛、晕动症等引起的急性剧烈呕吐,对于继发于毒物、化疗和手术后的呕吐也有效常见不良反应为锥体外系作用。

3.抗组胺和抗毒蕈碱类药物此类药物在中枢水平阻断组胺H1受体(如赛克力嗪、苯海拉明、桂利嗪、美克洛嗪、羟嗪)和毒蕈碱M1受体(东莨菪碱)。异丙嗪属于酚噻嗪类,但却有抗组胺抗毒蕈碱以及很强的镇静作用。赛克力嗪和苯海拉明通常用于治疗晕动症和前庭疾病所致的恶心、呕吐,赛克力嗪对术后以及其他原因的呕吐也有效。

4.5-HT受体拮抗药5-HT受体拮抗药是强有力的止吐药,可选择性地阻断呕吐中枢和胃壁的5-HT受体,因此除了抗呕吐作用外,还有轻微的促胃动力作用。这类药物的主要适应证是放化疗及手术后呕吐。临床用药包括昂丹司琼、托烷司琼。常见不良反应为头痛。

5.糖皮质激素糖皮质激素抗呕吐的作用机制尚不十分清楚。可能与抑制中枢前列腺素合成、内啡肽释放以及改变5羟色胺的合成与释放有关主要用于手术后或放化疗后的恶心、呕吐。糖皮质激素也用于减轻脑水肿从而缓解部分颅内高压引起的恶心、呕吐。最常用的是地塞米松,一般只短期使用,常与其他抗呕吐药,如甲氧氯普胺或5-HT3拮抗药联合使用。合并消化性溃疡或胃肠吻合术后的患者,建议同时使用抑酸药

6.大麻素类大麻素类药物作用于呕吐中枢的大麻素CB受体。纳洛酮是一种合成的大麻素,具有抗呕吐和抗焦虑的作用。主要用于其他药物无法控制的化疗引起的呕吐。常见不良反应为低血压和精神反应。

7.辅助药物与疗法对于存在焦虑的病人可合用苯二氮草类药物,针灸和按摩对于减轻某些晕动症以及化疗药所致的呕吐也有作用。

(二)促胃动力药

1.5-HT受体激动药 5-HT4激动药类药物的主要用于治疗胃轻瘫、假性肠梗阻和功能性消化不良所致的恶心、呕吐。目前临床上主要有莫沙比利。

2.胃动素受体激动药胃动素受体激动药包括红霉素等,作为平滑肌细胞和肠神经胃动素受体的配体发挥作用。药理作用呈剂量依赖性。低剂量(0.5~1mg/kg静脉推注)时,红霉素促进整个胃肠道的动;高剂量(200mg静脉使用),胃窦收缩测烈,加快胃排空。红霉素可用于糖尿病、手术后及特发性胃轻瘫所致的恶心、呕吐。低剂量用于治疗假性肠梗阻的患者。口服疗效不肯定。不适于长期使用。

国际互联网医疗大会