人体血脂代谢途径复杂，有诸多酶、受体和转运蛋白参与。临床上可供选用的调脂药物有许多种类，大体上可分为两大类（1）主要降低胆固醇的药物。（2）主要降低甘油三酯的药物。 其中部分调脂药物既能降低胆固醇，又能降低甘油三酯。对于严重的高脂血症，常需多种调脂药联合应用，才能获得良好疗效。

一、主要降低胆固醇的药物

这类药物的主要作用机制是抑制肝细胞内胆固醇的合成，加速低密脂分解代谢或减少肠道内胆固醇的吸收，包括他汀类、胆固醇吸收抑制剂依折麦布、普罗布考、胆酸螯合剂及其他调脂药（脂必泰、多廿烷醇）等。

1.他汀类：亦称3-羟基-3-甲基戊二酰辅A （HMG-CoA）还原酶抑制剂，能够减少胆固醇合成，继而上调细胞表面低密脂受体，加速血清低密脂分解代谢。此外，还可抑制极低密脂合成。因此他汀类能显著降低血清TC、LDL-C 和 Apo B 水平，也能降低血清 TG 水平和轻度升高 HDL-C 水平。他汀类药物问世在人类心血管疾病（ASCVD）防治史上具有里程碑式的意义。临床试验首次证实他汀类可降低冠心病死亡率和患者的总死亡率，也证实这类药物在冠心病二级预防中的重要作用。研究证实他汀类药物治疗可逆转冠状动脉粥样硬化斑块。

他汀类药物适用于高胆固醇血症、混合性高脂血症和ASCVD患者。如果应用他汀类后发生不良反应，可采用换用另一种他汀、减少剂量、隔日服用或换用非他汀类调脂药等方法处理。 他汀类药物是血脂异常药物治疗的基石。胆固醇水平不达标或严重混合型高脂血症者应考虑调脂药物的联合应用。

2.胆固醇吸收抑制剂依折麦布 能有效抑制肠道内胆固醇的吸收。研究表明急性冠状动脉综合征患者在辛伐他汀基础上加用依折麦布能够进一步降低心血管事件。依折麦布推荐剂量为10 mg/d。依折麦布的安全性和耐受性良好，其不良反应轻微且多为一过性，主要表现为头疼和消化道症状，与他汀联用也可发生转氨酶增高和肌痛等副作用，禁用于妊娠期和哺乳期。

3.普罗布考 普罗布考通过掺入LDL颗粒核心中，影响脂蛋白代谢，使LDL易通过非受体途径被清除。普罗布考常用剂量为每次 0.5g，2次/d。主要适用于高胆固醇血症，尤其是黄色瘤患者，有减轻皮肤黄色瘤的作用。常见不良反应为 胃肠道反应；也可引起头晕、头痛、失眠、皮疹等；极为少见的严重不良反应为QT间期延长。室性心律失常、QT间期延长、血钾过低者禁用。

4.胆酸螯合剂 胆酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂，可阻断肠道内胆汁酸中胆固醇的重吸收。如考来烯胺、考来维仑等。与他汀类联用，可明显提高调脂疗效。常见不良反应有胃肠道不 适、便秘和影响某些药物的吸收。此类药物的绝对禁忌证为异常β脂蛋白血症和血清甘油三酯＞4.5 mmol/L（400 mg/dl）。

5.其他调脂药 脂必泰是一种红曲（植物他汀，血脂康的主要成分）与中药（山渣、泽泻、白术）的复合制剂。常用剂量为每次 0.24~0.48 g，2次 /d，具有轻中度降低胆固醇作用。该药的不良反应少见。多廿烷醇是从甘蔗蜡中提纯的一种含有8种高级脂肪伯醇的混合物，常用剂量为10~20 mg/d，调脂作用起效慢，不良反应少见。