二甲双胍的适应症及相关注意事项
2018年10月15日 【健康号】 鲍玉晓     阅读 8351

1. 二甲双胍被推荐为治疗2糖尿病的一线首选和全程用药。北京中医药大学深圳医院内分泌鲍玉晓

二甲双胍应用于临床治疗糖尿病已有50多年的历史,是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一。近年来,虽然有多个新型降糖药物上市,但二甲双胍仍是全球使用量迅速增加的经典口服降糖药物。二甲双胍有良好的单药/联合治疗的疗效和安全性证据、良好的卫生经济学效益证据,以及心血管并发症预防等方面明确的临床证据。因此,该药已经成为全球控制糖尿病的核心药物。

二甲双胍在我国已经有20多年的临床应用经验。国内外主要糖尿病指南均建议,无论对于超重还是体重正常的2糖尿病患者,除非存在禁忌证或无法耐受,否则都应从一开始就使用二甲双胍治疗,且联合治疗的方案中都应包括二甲双胍,这体现了该药在糖尿病治疗中的重要地位。也就是说,除非您有使用禁忌,否则您的治疗方案中应该包含二甲双胍,这一点对绝大多数2糖尿病患者来说是适用的。

二甲双胍被推荐为治疗2糖尿病的一线首选和全程用药,二甲双胍单药治疗疗效不佳的患者,联合其他口服降糖药可进一步获得明显的血糖改善,可以和别的口服降糖药互相协调,增加疗效。可以改善胰岛素抵抗、减少胰岛素用量、稳定血糖、减少体重增加和低血糖风险,另外,二甲双胍具有心血管保护作用、良好的安全性和耐受性,低血糖发生率低,其胃肠道反应多为一过性,不导致肾脏损害,长期使用不增加高乳酸血症或乳酸酸中毒风险。

二甲双胍价格便宜,具有良好的成本-效益比,如无禁忌证,二甲双胍是治疗2糖尿病的首选药物和联合治疗方案中的基础治疗药物,且应一直保留在糖尿病治疗方案中。二甲双胍在正常体重/超重/肥胖2糖尿病患者中的疗效相当。因此,体重不是能否使用二甲

双胍治疗的决定因素。无论对于超重/肥胖或体重正常的患者,国内外主要糖尿病指南均推荐二甲双胍为治疗2糖尿病的首选用药。

二甲双胍能否预防糖尿病:二甲双胍是第一个被证明能预防糖尿病或延缓糖尿病发生的药物。有些时候,可以用于糖尿病前期患者的糖尿病预防。且具有良好的耐受性和长期的有效性,但在我国预防糖尿病尚不是二甲双胍的适应证。糖尿病前期人群应起始生活方式干预,对生活方式不能有效控制血糖的患者,给予二甲双胍可有效预防糖尿病。接受二甲双胍干预的患者应限于有预防糖尿病意愿、有很好的治疗依从性并有条件按照医嘱定期接受糖代谢评估的糖尿病前期个体。

二甲双胍的最小、最大及最佳使用剂量:在500-2000mg/天,所以,二甲双胍起效的最小推荐剂量为每天500毫克,成人可用的最大剂量为每天2250毫克。最佳有效剂量为每天2000毫克。

2.二甲双胍好多种,不知道选哪个好,不同剂型有何区别呢?能和别的降糖药搭配使用吗?

至于价格嘛,大体符合一分价格一分货的原则。

各种剂型的主要区别在于给药后制剂中药物的溶出释放行为不同,普通片剂在胃内崩解释放;肠溶片从胃排空到肠道后崩解释放;缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢地溶出、释放;肠溶胶囊在肠道内溶出、释放。

普通片剂在胃内的溶出速度较快,肠溶片和肠溶胶囊次之,缓释片再次之。因而每种制剂给药后血药浓度峰值、达峰时间、表观半衰期等参数存在一定的差异,多剂量给药后的达稳时间也不一致。缓释片/胶囊和肠溶片/胶囊相对于普通片剂而言,可减少给药后的胃肠道反应,提高患者的用药依从性。

合格的药物制剂,在相同的给药剂量下,各种剂型间应具有生物等效性。

二甲双胍可以单独使用,可以联合磺脲类药物使用,两类药物联合,作用机制互补,具有更好的降糖效果,当然也增加的低血糖风险。比如美吡达,亚莫利之类。

二甲双胍可以和噻唑烷二酮类药物联合使用,二甲双胍联合能更好地降低血糖,显著改善胰岛功能和胰岛素抵抗,但联合治疗药物的不良反应(体重增加、升高低密度脂蛋白胆固醇)高于单用二甲双胍。比如文迪雅、卡司平之类。

二甲双胍可以联合格列奈类药物治疗糖尿病瑞格列奈和二甲双胍联合比单用瑞格列奈能更有效降低血糖,而低血糖发生风险却未增加。比如诺和龙之类。

二甲双胍可以联合α-糖苷酶抑制剂治疗糖尿病,这种联合是兼顾空腹喝餐后血糖的方案。但是这两种药物都有一定的胃肠道不良反应,联合应用有可能增加胃肠不适。比如拜糖苹之类药物。

二甲双胍联合可以联合DPP-4抑制剂治疗糖尿病。属于机制互补,协同降糖的方案之一,耐受性好,低血糖风险低,不增加体重等。比如安立泽、捷诺维之类药物。

二甲双胍联合可以联合GLP-1受体激动剂或类似物治疗糖尿病,可以发挥协同降糖,控制体重等作用。比如诺和力和百泌达之类药物。

二甲双胍可以和胰岛素联合,犹如磨刀石和菜刀的搭配,可以改善胰岛素敏感性,减少胰岛素用量,稳定血糖。降低体重增加和低血糖风险,联合使用还可能与心血管疾病和肿瘤风险下降相关。

3.那一些特殊的糖尿病或合并不同问题的糖尿病患者能否使用二甲双胍?

1)新诊断的2糖尿病患者,没有禁忌前提下可以使用是肯定的,但血糖明显偏高时,口服药物效果可能不好,可能需要胰岛素短期强化治疗,建议接受胰岛素短期治疗的新诊断2糖尿病患者,可在高血糖症状得到改善后可考虑改成以二甲双胍为起始的口服降糖药物治疗方案。

2)二甲双胍可否用于1糖尿病?单独使用用来治疗1糖尿病是不合适的。患者可在胰岛素治疗基础上加用二甲双胍,尤其适用于胰岛素剂量较大、体重增加明显的患者;但存在酮症酸中毒、糖尿病高血糖高渗综合征、糖尿病乳酸酸中毒患者禁用。

3)太瘦或太胖的2糖尿病患者适不适合?答案是肯定的。二甲双胍具有减轻体重的作用,其减轻体重的机制可能包括抑制食欲,减少热量摄入;改善高胰岛素血症,降低基础胰岛素和负荷后胰岛素水平;增加瘦素敏感性等有关。

4)心力衰竭是否是二甲双胍的绝对禁忌证?需要药物治疗的充血性心力衰竭是二甲双胍使用的禁忌证。但二甲双胍本身不会导致心力衰竭,也不会对心力衰竭患者造成不良影响。

565岁以上老年患者如何使用二甲双胍?:《中国老年糖尿病诊疗措施专家共识》都推荐二甲双胍为一线首选用药,并没有限制二甲双胍的具体使用年龄。因此,年龄并非二甲双胍治疗的禁忌

6 二甲双胍可否用于儿童和青少年糖尿病患者?对于2糖尿病患儿来说,得到诊断后可给予生活方式干预,不达标者以二甲双胍为起始治疗药物。二甲双胍可用于10岁及以上的2糖尿病的儿童或青少年,且最高剂量不超过,不推荐用于10岁以下的患儿。

7 妊娠期患者能否使用二甲双胍?虽然国际多个学术组织推荐二甲双胍可用于妊娠期糖尿病患者,但基于目前国内证据缺乏,暂不推荐。

8肝功能不全2糖尿病患者使用二甲双胍应注意的问题:二甲双胍不经过肝脏代谢,无肝脏毒性。目前,肝功能不全患者使用二甲双胍的临床资料较少。肝功能严重受损会明显限制乳酸的清除能力,建议血清转氨酶超过3倍正常上限或有严重肝功能不全的患者应避免使用二甲双胍。

9肾功能不全2糖尿病患者使用二甲双胍应注意的问题:二甲双胍本身不会对肾功能有影响,但临床存在仅根据蛋白尿就停用二甲双胍的使用误区。实际上应该据患者肾小球滤过率来调整二甲双胍剂量。一般来说中度及以上肾功受损才考虑减量或停药。另外,对很多男性担心的功能(也就是性功能)没有影响。

10)患者造影或全身麻醉术前需要停用二甲双胍吗?肾功能正常的糖尿病患者,造影前不必停用二甲双胍,但使用造影剂后应在医生的指导下停用48-72小时,复查肾功能正常后可继续用药;而对于肾功能异常的患者,使用造影剂及全身麻醉术前48小时应当暂时停用二甲双胍,之后还需停药48-72小时,复查肾功能结果正常后可继续用药。

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